180199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hipolémiás 4,5-dihidro-4-oxo-furán-2-karbonsav-származékok előállítására
180199 jelentése a fenti és R^ jelentése hidrogénatom. A vegyületet kívánt esetben észterezzük és Így olyan /!/ általános képletü vegyületet kapunk, amelyben r\ R2 és R^ jelentése a fenti, R^ jelentése /1-4 szenatomos/alkií-, vagy 5-piridinil /rövidszénláncu/ alkiléncsoport, vagy c/ valamely /XI/ általános képletü vegyületet - ahol R1, R2 és r5 jelentése a fenti - vizes, lúgos körülmények között pH 10-12 értékén hidrolizálunk, majd a kapott elegyet pH = 0,5- 3-ra savanyítjuk és kívánt esetben a kapott /!/ általános képletü vegyületet - ahol R1 , R2 , R^ jelentése a fenti és R^ jelentése hidrogénatom - éazterezzük. Az /!/ általános képletü vegyületek vagy gyógyászatilag elfogadható addiciós sói az emlősökben a lipid-szintet csökkentik, ha megfelelően hatásos hipolipámiás mennyiségben adagoljuk az emlősnek. Az /I/ általános képletü vegyületekből gyógyászati készítményeket készitünlc, amelyek hatóanyagként az /I/ általános képletü vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját, valamint gyógyászátilag elfogadható hordozót tartalmaznak. Az 1-4 szénatoraos alkilcsoporton egyenes láncú 1-4 szénatomos vagy elágazó láncú 5-4 szénatomos alkil-csoportokát értünk, például met il-, etil-, propil-, izo-propil-, butil-, izobutil-, stb. csoportot. Az 1-4 szénatoraos alkiléncsoporton egyenes vaçy elágazó láncú kétértékű szerves csoportot értünk, amelyből két hidrogénatomot eltávolítunk, például metilén-, etilén-, 1-metilpropilén-, 2-metili)ropilén-, csoport, stb. A rövidszénláncu alkanol kifejezés egyenes vagy elágazó láncú alkanolokat jelenthet, melyek 1-4 szénatomosak és például metanol-, etanol-, izopropanol-, vagy butanol lehetnek. Az erős szervetlen proton-akceptor kifejezés szervetlen bázisokat, előnyösen alkáli fémeketj alkáli fémhidrideket, amidokat, hidroxidokat, alkoxidokat, például nátriumot^ nátrium-hidroxidot, káliun-hidroxidot, nátrium-etoxidot, natrium -metoxidot, nátrium-hidxidet jelenthet. A rövidszénláncu alkanollc3oport egyenes láncú, 2-6 szénatomos alkanoilcsoportot vagy elágazó láncú 4 szénatomos alkanoilcsoportot jelent, mint például acetil-, propionil-, izobutiril- vagy hexanoilcsoport. A szerves proton-akceptor kifejezés szerves bázisokat, aminokat jelenthet, például trietilamint, piridint, N-etilmorfollnt, 1,5-diazabiciklo[4,5,^J non-5-ént, stb. A gyógyászatilag elfogadható addiciós só kifejezés gyógyászatilag elfogadható /I/ altalános képletü sókat jelent, ahol R^ jelentése vagy 5-püidinil 1-4 szénatonos alkiléncsoport. A savaddiciós sókat úgy állítjuk elő, hogy az /!/ általános ^ képletü vegyület bázisformáját e^y vagy több ekvivalens, előnyösen feleslegben lévő megfelelő savval reagáltatjuk szerves oldószerben, például dietiléterben vagy etanol-dietiléter elegyben. Ha a sokat emlősöknek adjuk, akkor a sók farmakológia! aktivitása azonos a megfelelő bázis hatásával. Számos célra előnyösebb a sók adagolasa. mint a bázisoké. A sókat a megfelelő savakból képezzük^ például közönséges ásványi savakból, például hidrogén-halogensavból, kén- vagy foszforsavból, továbbá 3
