180163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aril- 5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo[3,4-b] (1,5)-diazepin- 1H 4H-5,7-dionok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszewrkészítmények előállítására

180.163

leszűrjük, az oldószert vákuumban bepároljuk, és a maradékot kloroform:etanol 9íl arányú keverékével rövid Kieselgél-oszlopon áthajtjuk. Analitikai tisztaságú végterméket kapunk. Op.i 172 °C. Kitermelés: 70 %.

• A leirt eljárásokkal előállithatók még a következő /XIV/ általános képletü vegyületek:

Példa Rl

R2

h3

*4

%

Op/ 0/ eljárás változat

Kitermelés H

5-ch3-ch3-ch3

H

3-01

230

2

67 %

6-CH3

"°h3-oh3

H

2-01

181

2

70 %

7-ch3-ch3

^h3

H

4-0H_

3

220

1

40 %

8-ch3-ch3-ch3

H

4-F

219

2

55 %

9-oh3-oh3 .-ch3

H

4-01

246

2

65 %

10-ch3 •-oh3-ch5

II

3-F

207-208 2

58 %

11-ch3-c2h5-ch3

H

2-01

163

2

65 %

12-ch3

"G2H5-ch5

H

4-F

155

2

60 %

13-oh3-o2h5-ce3

E

4-01

153

2

63 %

14-gh3

“°2H5

~°E3

B

4-0H3

156

2

45 %

15-CH3-o2h5-CH*

H

3-01

194

2

65 %

16-oh3-c2h5-ch3

H

3-ch3

194

2

40 %

17-ch3-°2H5-oh3

H

3-F

167

2

60 %

18-CH3

í~03H-0H3

H

2-01

229

2

68 %

19-CH3

í-C3H?-oh3

H

2”0H3

154

2

45 %

20-ch3

i-Cjiy-oh3

H

4-F

198

2

58 %

21-ch3

i-c3H7--ch5

H

3-01

160

2

65 %

22-oh3

í-03H7--CH3

H

4-C1

196

2

63 %

23-oh3-ch

3

H

2-F

182

2

55 %

24-ch3

i-°5H7--ch2-ch2--0CH3

■ H

H

136

2

70 %

25

“°h3

í-03H7»-oh3

H

3-F

155

2

53 %

26

"°H3-CH3-ch3

H

2-F

181

2

60 %

27-ch3-0^-CH3

H

2-F

117

2

. 58 %

28-c2h5-0H3-ch3

H

H

181

2

65 %

10