180163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aril- 5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo[3,4-b] (1,5)-diazepin- 1H 4H-5,7-dionok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszewrkészítmények előállítására

180.163

Télda Rx

r2

H3

*4

*6

0i>/°C/ Eljárás

Kitermelés „

változat

29

ciklo-hexi1-OH,-ch3

H

H

223

2

53 %

30

ciklo^-hexil

✓-C^-oh3

H

H

163

2

58 %

31-ch5

H-ch3

H

H

262

2

60 %

32

n-CjHrj"-°2H5-CH3

H

H

129

2

65 %

33

n-C^-ch3-0H3

H

H

142

2

62 %

34-ch3

benzil-ch3

H

H

158

2

58 %

35-ch3-oh3

benzil

H

H

134

2

45 %

36

H-ch3-ch5

H

E

145

2

40 %

37-ch3-ch3

H

H

H

211

4

51 %

38-oh3-oh3-o2h5

H

H-191

2

63 %

39-oh3-ch3

n-GjHip-H

H

188

2

66 %

40-OH,-CH,

ciklo-H

H

172

2

53 %

0

propil

41-ch3-ch3

—ch2~-CH2*-N

No

2H5

H

H

121

2

45 %

A megadott kitermelésadatok az utolsó szintézislépésre vonatkoznak.

Szabadalmi igénypontok

1* Eljárás az /I/ általános képletü 4-fenil-5,6,7,8-tetrahidro-pirazoloH,4-6//I,5/diazepin-lH,4H-5,7-dionok előállítására, az /I/ általános képletben

R. jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy 5-6 A szénatomos cikloalkilcsoport,

Ro jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy benzil* csoport, ,

R, jelentése hidrogénatom, adott esetben 1-4 szénatomos ^ alkoxi- vagy di-/l-4 szénatomos/alkil-amino-csoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy benzilesöpört,

R^ jelentése hidrogénatom,

Re jelentése adott esetben klór-, bróm- vagy fluoratommal

' vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttál szubsztituált fenilosöpörtf azzal jellemezve, hogy

il