180163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aril- 5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo[3,4-b] (1,5)-diazepin- 1H 4H-5,7-dionok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszewrkészítmények előállítására

180.163

a/ valamely /II/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, R2* R3 /ufcbbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a tárgyi

körben megadott jelentésű, és X jelentése hidroxi- merkapto*

. csoport, halogénatom, alkoxi-, alkil-merkapto-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, benzoiloxi-, ariloxi-, aciloxivagy ezidocsoport,héttagú gyűrűvé zárunk és a keletkező /V/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, Rg, R^ /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a tárgyi körben megadott jelentésű, valamely /VI/ általános képletü vegyülettel, a képletben R^ a tárgyi körben megadott jelentésű és

Y jelentése halogén-, előnyösen klór- vagy brómatom, fenilezzük; vagy

b/ valamely /III/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, R2* R3 /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ a tárgyi körben

megadott jelentésű, egy aktivált malonsavszármazékkal, például malonsav-dihalogeniddel, malonészterrel, szénszuboxiddal, malonsav-izo-propilidéneszterrel vagy magával a malonsawal héttagú gyűrűvé zárunk és a keletkező /V/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, Rg, R^ /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a tárgyi körben megadott jelentésű, valamely /VT/ általános képletü vegyülettel, a képletben R^ a tárgyi körben és Y az a/ eljárásnál megadott jelentésű, fenilezzük; vagy

c/ valamely /TV/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, S2* R3 /ubbbb* a hidrogénatom kivételével/ és R^ a tárgyi

körben és Z az a/ eljárásnál megadott jelentésű, héttagú gyűrűvé zárunk és a keletkező /V? általános képletü vegyületet, a képletben R^, R£, R^ /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a tárgyi körben megadott jelentésű, valamely /VI/ általános képletü vegyülettel, a képletben R^ a tárgyi

körben és Y az a/ eljárásnál megadott jelentésű, fenilezzük i vagy

d/ valamely /V/ általános képletü vegyületet, a képletben, R^, Rr, RJ /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a tárgyi

körben megadott jelentésű, valamely /VI/ általános képletü vegyülettel, a képletben R^ a tárgyi körben és Y az a/ eljárásnál megadott jelentésű, fenilezünkj és kivánt esetben valamely /I/ általános képletü vegyületet, a képletben R^,

R^f R^ és R^ a tárgyi körben megadott jelentésű és R^ jelentése benzilcsoport, hidrogenizálunk.

2. Eljárás anxiolitikus és antikonvulziv hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított /!/ általános képletü vegyületbol, a képletben R^, Rg, R^» R^ és R^ az 1. igénypontban megadott jelentésű, a gyógyszergyártásban szokásos hordozó-.és stabilizálóanyagokkai kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, oldatokat készítünk!

2 db rajz