180159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolo-piridazin- származékok előállítására
180159 Az 0/ eljárás szerint a 6,7-helyzetben kettőakötéat tartalmazó /I/ általános képletü vegyiiletet katalitikusán hidrogénözünk. Katalizátorként nemesfémeket /pl. palládiumot, platinát, rutóniuraot, ródiumot/ vagy Raney-nikkelt alkalmazhatunk. A katalizátort megfelelő hordozóra felvitt formában is alkalmazhatjuk /pl. palládiumot szénhordozón vagy ródiumot aluminiumoxid ' hordozón stb./. A katalitikus hldrogénezést szokásos inéra oldószerben /pl. aromás szénhidrogének, mint pl. benzol, toluol, xllol stb; kis szénatomszámu alkanolok pl. metanol, etanol, stb. vagy éterek pl. dioxán stb./ végezhetjük el. Előnyösen szobahőmérsékleten és atmoszférikus nyomáson dolgozhatunk. A /VII/ általános képletü vegyületekben X bármely megfelelő szokásos kilépő csoportot jelenthet, igy X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, kis szénatomszámu alkílszulfonil-oxi-csoport /pl. metánszulfoniloxi-csoport/ vagy arilszulfoniloxi-csoport /pl. p-toluol-szolfonil-oxi-csoport/ lehet. X előnyösen brómatomot képvisel. Az f/ eljárás szerint a /VI/ és /VII/ általános képletü vegyületek reakcióját célszerűen inéra szerves oldószerben valamely bázis jelenlétében végezhetjük el. A reakciót pl. alkálifém-alkoholat /pl. kálium-tercier-butilát/ jelenlétében, a ' megfelelő alkanolban /pl. tercier-butanolban/ vagy alkálifém- " -karbonát /pl. kálium-karbonát/ vagy alkálifém-hidrid /pl. nátrium-hidrid/ jelenlétében dimetil-formamidban végezhetjük el. " A reakcló-hőmerséklet nem döntő jelentőségű tényező, azonban e~ lőnyösen a reakcióelegy forráspontján dolgozhatunk. A g/ eljárás szerint valamely /VIII/ általános képletü vegyületet önmagában lamert módon halogénezünk. Halogénezoszerként foszfor-trikloridőt, foszfor-pentakloridőt, foszfor-tribromidot vagy tionil-kloridot alkalmazhatunk. Előnyösen klórozást alkalmazhatunk, különösen előnyösen foszfor-pentakloriddal. A halogénezést célszerűen valamely éterben /pl. dietiléterben/ kb.-10 C° és +3>0 G° közötti hőmérsékleten - előnyösen szobahőmérsékleten - hajthatjuk végre. A h/ eljárás szerint a 6,7-üelyzetben kettőskötést tartalmazó /I/ általános képletü vegyiiletet valamely hidrogén-halogeniddel hidrogénperoxid jelenlétében reagáltatunk. A hidrogén-halogenidet előnyösen vizes oldat alakjában alkalmazzuk, különösen előnyösen vizes hidrogén-bromidot használhatunk. A reakciót előnyösen -10 C° és +10 CT közötti hőmérsékleten végezhetjük el, előnyösen +5 0° körüli hőmérsékleten dolgozhatunk. Az i/ eljárás szerint egy /XI/ általános képletü vegyületet hidrolizálunk. A hidrolízist valamely savval vagy bázissal’ önmagában ismert módon végezhetjük el. így pl. sósavval, magasabb hőmérsékleten - pl. 100 C -on - dolgozhatunk. Az R1 helyén karboxilcsoportot éa/vagy R2'helyén hidroxilcaoportot tartalmazó /I/ általános képletté vegyülete két a j/ eljárás szerint észterezéssel a megfelelő, R1 helyén kis szénatomszámu allcoxi-kaxbonil-csoportotés/vagy R^ helyén kis szénatomszámu alkoxl-csoportot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületekké alakítjuk. Az észterezést önmagában ismert módon végezzük el. Eljárhatunk pl. oly módon, hogy egy /I/ általános képletü karbonsavat megfelelő sav /pí. ásványi sav, mint pl. sósav/ jelenlétében kis szénatomezsmu alkanollal /pl. metanol, etanol stb/ kelezünk, vagy valamely diazo—alkánnal /pl. diazometán/ hozzuk reakoióba. Más módszer szerint az /I/ általános 8
