180159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolo-piridazin- származékok előállítására
180159 /mely képletben R1 éa A jelentése a fent megadott éa X jelentése kilépő csoport - előnyösen halogénatom -/; vagy g/ A helyén met 11éncsoportot, R^ helyén halogénatomot éa R2 helyén kis szénatomszámu alkoxi- vagy aminocsoportot tartalmazó /!/ általános képletü vegyületek előállítása esetén /mely* képletben R , R , R^ és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott/, valamely /VIII/ általános képletü vegyületet /mely képletben R , R , ír és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott éa R2^ jelentése kis szénatomszámu alkoxi- vagy aminocsoport/ önmagában ismert módon megfelelően halogénezunk, előnyösen foszfor-triklóriddal, foszfor-pentakloriddal, foszfortribromiddal vagy tionil-klóriddal történő reagáltatás9al; vagy h/ R^ és R^ helyén halogénatomot és a 6,7-helyzetben egyeskötést tartalmazó /I/ általános képletü vegyületek előállítása esetén /mely képletben A, Rl, R2 és R5 jelentése a fent megadott/, a megfelelő a 6,7-helyzetben kettőskötéat tartalmazó /!/ általános képletü vegyületet hidrogénperoxid jelenlétében valamely hidrogen-halogeniddel reagáltatjuk; vagy i/ R5 helyén hidrogénatomot és R4 helyén hidroxilcsoportot és a 6,7-helyzetben egyeskötést tartalmazó /I/ általános képletü vegyületek előállítása esetén /mely képletben A, Rl, R2 és R^ jelentése a fent megadott/, valamely /XI/ általános képletü vegyületet /ahol A, Rl, R2 és R5 jelentése a fent megadott/ hidrolizálunk; vagy j/ B*' helyén kis szénatonszámu alkoxi-karbcnil-caoportot és/vagy R2 helyén kisszénatomszámu alkoxiosoportot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületek előállítása esetén /ahol A, R5, R4, R5 és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott/, a megfelelő, R1 helyén karboxilcsoportot éa/vagy R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületet /ahol-A, R*, r\ r5 és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott/ észterezünk; vagy p 1 k/ R helyén hldroxilcaoportot és/vagy R helyén karboxiloaoportot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületek előállítása esetén /ahol A, r3, R^, r5 és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott/, a megfelelő. R2 helyén kis szénatomszámu alkoxi-csoportot és/vagy Rl helyén alkoxi-karbonll-csoportot tartalmazó /!/ általános képletü vegyületet /ahol A, r3, R4, r5 és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott/ valamely savval vagy bázissal kezeljük; majd kívánt esetben egy kapott racemátot az optikailag akti'il antlpódokra szétválasztunk; éa/vagy kívánt esetben az /!/ általános képletü karbonsavak sóinak elŐállitása esetén, egy /I/ általános képletü karbonsavat gyógyáazatilag alkalmas bázissal képezett sójává alakítunk. Az a/ eljárás szerint egy /II/ általános képletü vegyületet valamely /III/ általános képletü vegyülettel reagálhatunk. A reakciót célszerűen inéra szerves oldószerben végezhetjük el. Inéra szerves oldószerként aromás szénhidrogéneket /pl. benzolt, toluolt stb./, halogénezett szénhidrogéneket /pl. metilén-kíoridot, kloroformot, klór-benzolt stb./, étereket /pl. dietilétert, dioxánt stb/, etilaoetátot stb. alkalmazhatunk* 6
