180156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piperidin- származékok előállítására
180.156 mellett beadva. Párhuzamos kísérletekben hasonló görosök jelente keznek. ha a Lidooaine-t 59 + 2 mg/kg /N * 10/ és a Meplvaoaine-t 38 + 3 mg/kg /IT » 10/ dózisban adjuk be. Tengeri malaookkal végzett kísérletekben bőr alá történő lnfiltrálássál az S-1265 jobb helyi érzéstelenitőnek bizonyul a Lldooaine-nál, mint ez a 6. táblázat adataiból kitűnik. 6. táblázat Kísérleti anyag S-1265 Lldooalne Mepivaoaine Konoentráoió Állatok Érzéstelenítés Időszáma tartama /pero/ 1.0 % + adre^TM 12TM ~~^ÏT"ÏF~ nalln 5 ug/ml 1.0 % + adre- 12 132 + 7 nalln 5 }ig/ml 1.0 % + adre— 12 152 + 16 nalln 5 ug/ml Érzéstelenített kutyákon végzett kísérletekben Ouabainnal kiváltott arltmikus szívműködéssel szemben az S-1265 a Lidooaine-nal és a Mepivacaine-nal ekvivalens hatású, mint ez a 7* táblázatból látható 7. táblázat Kísérleti Dózis Állatok Szabályozott Szabályozás anyag /mg/kg/ száma arltmiak szá- időtartama ma /perc/ S-1265 1,0 6 4 /6? %/ 120 + 30 2,0 6 5 /83 %/ 200 + 40 Lidooaine 1,0 20 12 /60 %/ 135 + 50 2,0 24 i9 m %/ 220 + 30 Mepivaoaine 1,0 10 5 /50 %/ 110 + 20 2,0 12 6 /50 %/ 185 + 50 A toxloltáai kísérletek eredményei alapján megállapítható, hogy az N-/3*“hidroxi-propil/-pipekolinll-2,6-aimetil-anilidnek lényegesen nagyobb a terápiás potenciálja, mind helyi .érzéstelenitoként, mind antiaritmiáa szerként, mint a Lidocaine-nak vagy a Mepivaoalne-nak.■ 0. N-/kvaterner-2-Hidroxl«etll~N-metil/-plpekolinil-2,6- -dimetil-anilld A fenti VIII képletü, a továbbiakban az N-metil-S-1249 kódjelöléa alatt említett vegyület LD5Q-értéke Intravénás beadás esetén 84 mg/kg á korábbi kísérletekben már említettük, hogy a Lidooaine-é 28 mg/kg és a Mepivaoaine-é 31 mg/kg/ 8
