180139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil 2-animo-etanol származékok előállítására
180 139 2 6$8 8*10 sz,Német Szövetségi Köz társaság-beli közrebocsátás! irat, k 1X3 879 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás) ID értéke ugyanebben a kísérletsorozatban 230 /ug/fül voit. Egy másik kísérlet sorozatban az egórfülön oxazol orrnál kiváltott kontakt gyulladás gátlását vizsgáltuk. Az (i) általános képletü vegyülőtek rendszerint 2,5 mg-os vagy annál lényegesen kisebb lielyl dózisban is jelentős védőhatást biztosítottak, A fenti kísérletekben az fi) általános lcépletü vegyületek hatásos dózisának felvitele után semmiféle toxikus tünetet nem t ap a sz t al tunic, Az (l) általános képle tü vegyületelcet az ismert helyi gyulladásgátló hatóanyagokhoz (például helyi gyulladásgátló hatással rendelkező szteroidoklioz ) hasonlóan használhatjuk fel bőrgyulladások megelőzésére vagy kezelésére. Ha az (i) általános lcépletü vegyületelcet melegvérüelc - például emberek - gyulladt bőrfelületeinek kezelésére használjuk fel, a kezelendő területre például 10 zug/cnf-től 10 mg/oif-ig terjedő menynyi só gben vihetjük fel az (l) általános kópletü szabad bázist} ehelyett egyenértékű mennyiségű gyógyászatllag alkalmazható savaddioiós sót Is felhasználhatunic. Szükség szerint ezt a kezelést például *1-12 óránként megismételhetjük. Szakember szájára nyilvánvaló, hogy a kezelendő gyulladás mértékétől és súlyosságától függően változik. Az (i) általános lcépletü vegyületelcet, illetve azok gyógyászatilag alkalmazható sóit a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- ós/vagy segédanyagok felhasználásával helyi kezelésre alkalmas gyógyászati készítményekké, például lcenőosökké, gélekké, vizes vagy olajos oldatokká vagy szuszpenziókká, emulziókká vagy aerozolos készítményekké alakíthatjuk. A gyógyászati készítmények hatóanyagként rendszerint 0,1-5 súly> (i) általános kópletü bázist vagy egyenértékű mennyiségű gyógyáazatilag alkalmazható savaddioiós sót tartalmazhatnak, A helyi kezelésre alkalmas gyógyászati készítményeket önmagukban ismert módszerekkel állítjuk elő, szokásos gyógyszerészeti adalékanyagok felhasználásával. A lcenőosölcet például úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot megfelelő szerves higitószerben, például lágy paraffinban diszpergáljulc. Kívánt esetben a készítményhez segédanyagokként emulgeálószereket ós/vagy süritőszereket, például szorbitánmónosztearátot is adhatunk. A gélele előállítása sorún a hatóanyag szerves oldószerrel« például izopropanollal készített oldatához gélesitőszert, például lcarboxi-molimetilént adunk. Az emulziós készítményeket (például krémeket vagy balzsamokat) úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot vízzel és hagyományos összetételű, megfelelő emulgeáló rendszerrel keverjük össze. A gyógyászati készítmények adott esetben egy vagy több további ismert segédanyagot, például szolubilizálószert /igy polietilén-glikolt, propilén-glikolt, dietilén-glikol-monometil-étert vagy monoetllótert vagy benzilalkoholt/, a hatóanyag behatolását elősegítő szert (igy dimetilszulfoxidot, N-metilpirrolidin-2-ont vagy pirrolid±n-2-ont) és/vagy stabilizálószereket, illetve antioxidánsokat is tartalmazhatnak, A segédanyagok megfelelő megválasztásával olyan stabil készítményeket állíthatunk elő, 'amelyekből a hatóanyag gyorsan felszivó-8
