180139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil 2-animo-etanol származékok előállítására
180.139 lett, J = 8 o/a. CHOU), 4,7-2,7 (komplex, CO-CH-N- +CH N + H 0)f 2,0-1,0 (6ll, komplex, INCH CH2CH2), 1,33 (2*» H, azin-ffülett, CH2C)ppm. 15. példa: l-(3 , 4-Disz,/pivaloiloxi/-fenil) -2-/2-(/N- benzoil-piper idin-2-karbonil/-amino ) -1,1-dlmetll) -etilamlno/etanol-hidrobromid, A babazerű terméket 5 $-os Hozammal kapjuk. j + NMR-spelctrum vonalai: à = 7»9-7»6 (3H, széles, NHCO + NH2), 6,7-6,1 (8H, multiplet*, aromás protonok,) 5,3 (lH, széles szintűiéit, CHOH), 4,2-3.8 (2H, komplex, CHOII +'N-CH-C0), **,0-2,8 (komplex, CII N + H^O) , 1,7-1,1 (3 OH, komplex, CH-C + INCH CH2CH CH ) ppin.d J *17)7 példa: l-(3-/lzobutiriloxinietil/-4-/izobutiriloxi/f enil y -Z~/ 2-(/^N-f enoxiaoetil-N-metil-glicil/-araino ) -1,1-diniét il-éti lamino ) -etanol-hidrobromid{ a Habszerü terméket 16 $*• os hozammal kapjuk. r/ + NMR-spelctrum vonalai: 4 = 8,7-8,0 (3H, komplex. NHCO + NHp ) 7,7-6,7 (811, komplex, aromás protonok), 5,1-4,7 (5H, multiplett, CHOII + PhOCIk ), 4,18 + 4,04 (211, két szingulett, COCII N), 3,8-2,6 /komplex, CII2N + II 0/, 3,08 + 2,86 (3H, két szin^ulett, CH N) , 1,3-1,05 (18 II, multiplett, CII C) ppm. 17. példái 1~( 3-/IzobutiriloxIJnetil/-4-/izobutiriloxi/f enil ) -2-/2 - ( /N -benz oil-piperid±n-2-lcárbonil/-amino ) -1,1-dîme t il-et ilarnino/-etanol-h±drobr óraid. A viszkózus, olajos terméket 6 fa-03 Hozammal kapjuk. + NMR-spaktrum vonalai:;/ = 8,5-7,8 (3H, komplex, NTICO + NII_), 7,6-6,9 (8II, komplex , aromás protonok), 5,2-^,7 (komplex, CIIpO + cnoil + II 0), 4,5-1,4 (komplex, CII N + -CIICO + -NCIIpCHpCII CH ) , 1,25-1,10 (1811, két düblett + szin^ulett, CHpC) pgm. J 18. példa: l-(3,4-Bisz/pivaloiloxi/-fenil)~2-/2-(/N- benzoil-N-metil-f enilalanil/-amirio}l, 1-dimetil-etilamino/etanol-Hidrobromid. A Habszerü terméket 22 f»-os Hozammal kapjuk. ^ + NMR-spektrum vonalai: d = 8,9-8,! (3H, komplex, NHCO + NH2), 7,6-6,7 (13H1 komplex, aromás protonok), 4,96 (lH, düblet t , J = 8 c/s, CHOII ), 4,55 (1H, triplett, C0-CII-CH2Ph) , 3,47 + 3,38 (3H. két szin&ulett, CH„N), 3,6-2.6 ((>H, Komplex, cn2N, COCHCHpPH), 1,28 (2411, szin^uíett, CIHC) ppm. 19» pélaa: l-(3,4-Bisz/pivaloiloxi/-fenil)-2~/2-(/H-fenoxiacetil-N-metil-D-alanil/-amino)-1,l-dimetil-etilamino/etanol-hidrobromid. A habszerü terméket 8 $-os Hozammal kapjuk, J + NMR-spelctrum vonalai: a = 8,7-7,7 (3H, komplex, NHCO + NIIp ), 7,5-6,7 (12H, komplex j aromás protonok), 4,9-4,7 (3H, komplex, CHCO + PH0CH2), 3,9-2,7 (komplex, CH N), 3,0 + 2,83 (két szin^ulett, CIHNJ, 1,3 (24 H, szingulettf CII-C ) ppm. 2o. példa: i-f3,4-Bisz/pivaloiloxi/-fenil)-á-/2-(/N- benzoil-N-Inetil-izoleuoil/-amino)l , l-dimetil-etilamino/-etanol-hidrobromid. A Habszerü terméket 24 %-os hozammal kapjuk. > NMR-spelctrum vonalai: cT = 9,3-8,1 (3H, komplex, NHCO + Nik ), 7,7-7,0 (811, komplex, aromás protonok), 5,0 (1H, düblet t, J = 8 o/s , CHOII), 4,5-2,7 (komplex, CH2N + -CO-CH-N'-), 2,9 (szln^ulett, CH^N), 2,0 /komplex, CH^-CH-Et/, 1,35 + 1,2 + 0,9 (32H, Három ezintfulett, /CH / C + CH -CH-Et + /CH^-C'-) ppm. 15
