180135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált 11-alkilén morfantridinek előállítására

180135

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az I általános képletü 6-szubsztituált-ll-alkilén-morfantridinelc, cisz- és transz-izomerjeik, valamint fiziológiailag elviselhető savaddiclóa sóik előállítására - ebben a képletben #

1 2

R és R egyike hidrogén- vagy halogénatomot, 1-3 szénatomos al kil- vagy trifluormetil-csoportot jelent, és a másik hidrogénatomot jelent;

A -OR^ általános képletü csoportot jelent, amelyben R^ 2-4

szénatomos aminoalkilcsoport, amely 1-4 szénatomos alkilcsoporttal diszubsztituálva lehet, vagy piperidil- vagy piperidil-/l-4 szénatomos/-alkilcsoport, amely adott eset ben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, és N-oxid alakjában lehet; vagy

A egy ír általános képletü aminocsoportot’Jelent, amely ben R^ hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R? 1-3 szénatomos alkilcsoporttál szubsztituált piperidilcsoport, 2-5 szénatomos aminoalkilcsoport, amely adott esetben fenilcsoporttal vagy 7-11 szénatomos fenilalkilcsoporttal monoszubsztitualt vagy 1-5 szénatomos alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált, vagy 1-6 szénatomos alkilaminocsoport, amely 5- vagy 6-tagu, telitett, nitrogénatomot tartalmazó gyűrűvel szubsztituált, és ez a gyűrű adott, esetben további heteroatomként nitrogénvagy oxigénatomot tartalmaz, és ez a második nitrogén-atom adott esetben 1-3^szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, vagy R4 és R-? a köztük levő nitrogénatommal együtt 6- va^y 7-tagu telitett gyűrűt alkot, amely adott esetben további héterómatómként nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmaz, és adott esetben hidroxil-, 1-3 szénatomos alkil- vagy 2-3 szénatomos hidroxi-alkilcsoporttal szubsztituált, és N-oxid alakjában is lehet;

B egy 50=0''"'^ általános képletü alkiléncs opor tot jelent,

XY.

amelyben X hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkil- vagy metoxicsoportot és Y cianocsoportot vagy karbamoilcsoportot jelent, amely a nitrogénatomján adott esetben egy vagy két, 1-5 szénatomos alkilcsoporttal szubáztituált, vagy piperidil-karbonil-, 2-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, metil-karbonil-, merkapto-metil-, metilszulfonil-, piridilvagy fenilcsoportot jelent', és utóbbi adott esetben ciano csoporttal szubsztituált - azzal jellemezve, hogy

a/ olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében A, R^ és r2 a tárgyi körben megadott jelentésű, a B alkiléncsoportban X hidrogénatom vagy metilcsoport és Y cianocsoport vagy olyan karbamoilcsoport, amely a nitrogénatomján adott esetben egy vagy’két, 1-5 szénatomos alkilcsoporttal-szubsztituált, vagy 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport? egy II általános képletü vegyületet - R1 és r2 a fenti jelentésű, B ebben az eljárásban megadott jelentésű, és Z nukleofug lehasadó csoportot, előnyösen halogénatomot, kevés szénatómos alkoxi-, alkiltio- vagy alkilamino-csoportot jelent - egy.A-H általános képletü nukleofil vegyülettel - A a fenti jelentésű -