180135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált 11-alkilén morfantridinek előállítására
180T35 r oagaii,a!;im; vagy u/ úgy VII általános képletü vegyületet - R , R és A a ií -n megadott jelent ér-ü - egy Ve általános képletü ve- X’ ős Y’ j ;loii li és g a son os a B szubsztituenanél X-re tárgyi ív. viili.bUo 3,; Y— r '< hív.; alle i rca ,álta leül’ben megadott jolenténnol, és R 1-5 szénato• 1 ü U ig-IIorner~reakció körülményei között lesőporttünk, * adott esetben a cisz- és transz-izomereket szétválasztjuk; kívánt és lehetséges esetben egy kapott vegyületet; lí-oxidjává és/vagy fizi ológinilag elviselhető savaddiciós sójává átalakit un k. 2. Az 1. igénypont szerinti a/ vagy b/ eljárás foganatosítás! módja olyan I általános képletü G-szubsztituált 11-alki- 1 ón-morfantridinek, cisz- és transz-izomerjeik, valamint fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására, amelyBk képletében fX p R és R egyike hidrogén-, fluor- vagy klóratomot, metil- vagy trifluormetilcsoportot és a másik hidrogénatomot; A -OR^ általános képletü csoportot jelent, és ebben a képletben R2 a nitrogénatomon metil- vagy etilcsoporttal diszubsztituált 2-5 szénatomos aminoalkilcaoport vagy R-metil-piperidino-metIlcsoport, amely H-oxid alakjában is lehet; vagy a -nrV általános képletü csoport, és ebben a csoportban R^ hidrogénatom, R2 metil- vagy etilcsoporttal diszubsztituált 2-5 szénatomos aminoalkilcsoport vagy N-metil-piperidino-metilcsoport, vagy R és R2 a közöttük levő nitrogénatommal piperidin-, piperazin- vagy homopiperazingyürüt alkot, amely adott esetben hidroxil-, metil-, etil- vagy .j-hidroxietilcsoporttal szubsztituált és R-oxid alakjában is lehet; és az 1. igénypontban meghatározott B alkiléncsoportban X hidrogénatom es Y cianocsoport, azzal jellemezve, hogy , a/ Sgy II általános képletü vegyületet - ebben a képletben R , R2 és B a tárgyi körben meghatározott jelentésű, Z nukleofug lehasadó csoport, előnyösen halogénatom, elsősorban klóratom - egy A-H általános képletü vegyülettel - A a tárgyi körben megadott - reagáltatunk; vagy b/ egy VII általános képletü vegyületet - ebben a képletben R , R2 és A a tárgyi körben megadott - egy Ve általános képletü vegyülettel - ebben a képletben X* hidrogénatom és Y* ciano-csoport, R 1-5 szénatomos alkilcsoport - a Wittig-Hornerreakció körülményei között reagáltatunk, adott esetben a cisz- és transz-izomereket szétválasztjuk; kívánt és lehetséges esetben egy kapott vegyületet R-oxidjává és/vagy fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává átalakítunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a/ vagy b/ eljárás foganatositási módja olyan I általános képletü 6-azubsztituált 11-alkilén-morfantridinek, cisz- és transz-izomergeik, valamint fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében R^ ê3 R;2 egyike hidrogénatomot vagy metilcsoportot és. a másik hidrogéinatomot, 28
