180009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 8-azapurin-6- on származékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 180009 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Bejelentés napja: 1977. X. 19. (MA—2922) Nemzetközi osztályozás: NSzOj Elsőbbsége: 1976. X. 22. (44008/76) C 07 D 473/30 Nagy-Britannia ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. V. 28. TALÁLMÁNYI Q ^ Szabadalmi Tár.1 ,**) HIVATAL Megjelent: 1984. V. 31.-............................ _ V^tulajdomaJy Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Knowles Philip kutató vegyész, Rayleigh, May and Baker Limited, Dagenham, Dr. Lunt Edward kutató vegyész, Westcliff-on-Sea, Essex, Marshall Stuart Malcolm kutató biológus, Nagy-Britannia Standford-le-Hope Ford Roger Edward kutató biológus, Gidea Park, Essex, Nagy-Britannia Eljárás új 8-azapurin-6-oii-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a IV általános képletű, új 8-azapurin-6-on-származékok és sóik, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az 1 338 235 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásban és az ennek megfelelő 3 819 631 és 3 987 160 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásokban ismertetik az I általános képletű 8-azapurin-6-on-származékokat és gyógyászatilag elfogadható sóikat. Ebben a képletben R1 fenil- vagy naftilcsoportot jelent, és ez a csoport egy vagy több halogénatommal, hidroxil-, alkil-, fenilalkil-, alkoxi-, alkeniloxi-, alkiniloxi-, alkoxialkoxi-, fenoxi-, aralkoxi-, például fenilalkoxi-, alkiltio-, hidroxialkil-, nitro-, alkánszulfonil-, alkanoil-, alkoxikarbonil-, amino-, trifluormetil- és metiléndioxi-csoporttal vagy egy vagy két alkil-, fenil-, alkanoil-, alkánszulfonil- vagy arénszulfonil-, például benzolszulfonilcsoporttal szubsztituált aminocsoporttal lehet szubsztituálva vagy R1 egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomos alkenil- vagy alkinilcsoportot, 3—8 szénatomos cikloalkil-csoportot, például ciklohexil-csoportot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—10 szénatomos alkilcsoportot vagy egy vagy több halogénatommal, hidroxilcsoporttal, 3—8 szénatomos cikloalkil-csoporttal, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkoxicsoporttal vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal vagy 1—6 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó fenilalkoxicsoporttal, például benziloxicsoporttal 2 szubsztituált fenilcsoporttal szubsztituált, egyenes vagy elágazó szénláncú 1—10 szénatomos alkilcsoportot jelent. Ezekben a leírásokban megemlítjük, hogy ha R1 5 szubsztituált fenil- vagy szubsztituált naftilcsoportot jelent, akkor az alkilcsoportok és a fenilakil-, alkiltio-, aralkoxi-, alkanoil-, alkánszulfonil-, hidroxialkil- és alkoxikarbonil-szubsztituensek alkilrészei 1—6 szénatomot tartalmaznak, az alkoxialkoxi-csoport mind- 10 egyik alkilcsoportja 1—6 szénatomos lehet, az alkoxi-szubsztituensek 1—10 szénatomosak, az alkeniloxi- és alkiniloxi-szubsztituensek 2—10 szénatomosak és az amino-szubsztituensen az alkil- és alkanoil-csoportok és az amino-szubsztituensen levő alkánszulfonil-csoportok 15 alkánrésze 1—6 szénatomos lehet, a fenoxi-szubsztituens és az amino-szubsztituensen levő fenilcsoportok egy vagy több halogénatommal, például fluor-, klór- vagy brómatommal és 1—6 szénatomos alkil- és alkoxicsoporttal lehetnek helyettesítve, az aralkoxi-szubsztituens 20 arilrésze, például fenilcsoport egy vagy több halogénatommal, például fluor-, klór- vagy brómatommal, 1—6 szénatomos alkil- és alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal lehet helyettesítve, és az aminocsoporton elhelyezkedő arilszulfonil-csoport arilrésze, például fenilcsoport 25 egy vagy több, 1—6 szénatomos alkilcsoporttal, például metilcsoporttal lehet helyettesítve. Az említett szabadalmi leírásokban kijelentik, hogy az I általános képletű vegyületek tautomer alakban léteznek úgy, hogy az 1- és 9-helyzetben levő nitrogén- 30 atomokon jelölt hidrogénatomok az 1-, 3-, 7- és 9-hely-180009
