179950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás száraz szirupok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 179950 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1979. VIII. 1. (Cl—1953) Nemzetközi osztályozás : w Közzététel napja: 1982. V. 28. NSZOj A 61 K 47/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1984. V. 31. J Szabadalmi Tár j Feltalálók: Varga Ilona vegyészmérnök, 18% Antal Balázs gyógyszerész, 17% Cséfalvay Csaba vegyészmérnök, 17% Dr. Pfliegel Tódorné vegyészmérnök, 8% Wagner Péterné gyógyszerész, 8% Dr. Tóth Antal gyógyszerész, 8% Deseő Lászlóné vegyészmérnök, 8% Juhász István gyógyszerész, 8% Dr. Vámos Adrién fogorvos, 4% Dr. Pelley Klára gyógyszerész, Budapest 4% Szabadalmas: CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás száraz szirupok előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás valamely gyógyászati hatóanyagot vagy hatóanyagokat és valamely szénhidrát hordozót és adott esetben egyéb, a gyógyszertechnológiában használatos segédanyagokat tartalmazó száraz szirup előállítására. Az eljárásunk szerinti száraz szirupot úgy állítjuk elő, hogy a hordozót valamely alkalmasan megválasztott oldószerrel vagy oldószereleggyel megnedvesítjük, majd az ilyen módon részlegesen feloldott hordozó felületén az előzőleg a hordozóval homogenizált és/vagy az oldószerben vagy oldószerelegyben oldott vagy egyéb módon eloszlatott hatóanyagot vagy hatóanyagokat, valamint adott esetben egyéb segédanyagokat szárítással, külön kötőanyag alkalmazása nélkül megkötjük. A száraz szirup kifejezés olyan gyógyászati hatóanyago(ka)t tartalmazó, megfelelő oldószerben, legtöbbször vízben oldódó granulátumot takar, melyet közvetlenül a felhasználás előtt alakítanak oldással sziruppá. A gyógyszertechnológiában számos eljárás ismeretes oldható granulátumok előállítására. Az 1 391 554 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás szerint antibiotikumokat tartalmazó nyújtott hatású készítményt úgy állítanak elő, hogy a hatóanyago(ka)t egy vízben, ill. gyomornedvben oldhatatlan (etilcellulóz) és egy oldható (polivinil-pirrolidon) gyanta i-propanolos oldatával keverik, majd az így nyert kompozíciót granulálják, szárítják, majd megfelelő szemcseméret elérése érdekében szitálják. A 812 172 számú belga szabadalmi leírás szerint antibiotikum (penicillin, cephalosporin) hatóanyagú száraz 2 szirupot úgy állítanak elő, hogy megfelelő szemcseméretű kationcserélő gyanta oszlopon a hatóanyag 1%-os vizes oldatát hajtják keresztül, ezáltal az antibiotikum az ioncserélő gyanta belső csatornáiban és a felületén adszorbeálódik. Az így nyert komplex 50% antibiotikum és 50% gyanta összetételű. Szirup előállításához a komplexet ízesítő, stabilizáló stb. segédanyagokkal és cukorral keverik össze, majd vízzel hígítják. A 2 509 572 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságra hozatali irat szerint antibiotikumok kellemetlen ízének elfedése céljából a hatóanyagot mikrokapszulázzák. Ennek érdekében egy olyan szuszpenziót állítanak elő, amely tartalmazza a hatóanyag vízoldható savaddíciós sójának részecskéit — amelyek legalább részlegesen borítottak egy vízoldhatatlan bevonóanyaggal —, egy gyenge szerves sav vízoldható sóját és egyéb szokványos adalékanyagokat. A szuszpenziót porlasztva szárítva kapják a kívánt száraz szirup preparátumot. A2412117 számú német Szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságra hozatali irat szerint száraz szirupot úgy állítanak elő, hogy a hordozó (kristályos, granulált cukor), a hatóanyag (penicillin vagy egyéb antibiotikumok) és egyéb adalékanyagok (stabilizálok, ízesítőanyagok) keverékéhez a kötőanyag (hidroxipropil-cellulóz, polivinil-pirrolidon, metilcellulóz) diklórmetános oldatát adják, a kapott nedves homogenizátumot granulálják, szárítják, majd a kívánt szemcseméretet szitálással beállítják. A kötőanyag alkalmazása feltétlenül szükséges, ugyanis ez biztosítja a hatóanyagnak a hordozóhoz való tapadását. 5 10 15 20 25 30 179950
