179796. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoxazol- és benztiazol-származékok előállítására, és az azokat hatóanyagként tartalmazó gombaölőszer
MAGYAR SZABADALMI 179796 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Bejelentés napja: 1978. I. 16. (SU—965) Nemzetközi osztályozás: ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Elsőbbsége: 1977. I. 17. (4296/77) 1977. IV. 5. (39308/77) 1977. IX. 2. (106192/77) Japán Megjelent: 1984. III. 31. í ® Szabadalmi Tár. ' . J lajdon^«^ A 01 N 43/74" C 07 D 263/58 C 07 D 277/68 Feltalálók: Uematsu Taraon, mezőgazdasági vegyész, Osaka Inoue Satoru, mezőgazdasági vegyész, Nishinomiya Yamashita Norihisa, mezőgazdasági vegyész, Takarazuka, Japán Szabadalmas : Sumitomo Chemical Company, Ltd., Osaka, Japán Eljárás benzoxazol- és benztiazol-származékok előállítására, és az azokat hatóanyagként tartalmazó gombaölőszer 1 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 3,4- -diszubsztituált benztiazol-2-on- vagy benzoxazol-2- -on-, valamint -tion-származékok [a továbbiakban benzoxa(tia)zol-származékok] — a képletben R( halogénatomot, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatomot, vagy metilcsoportot, R2 metil- vagy etilcsoportot és X és Y egymástól függetlenül oxigén- vagy kénatomot jelent — előállítására és az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gombaölőszerek. Ismeretes, hogy egyes benztiazolon- vagy benzoxazolon-származékok biológiai aktivitást mutatnak bizonyos kártevőkkel szemben (lásd Pharmazie 1963, 281—283; 11518/1965 számú japán szabadalmi leírás; és Yakugaku Zasshi 79, 931—933). Kiterjedt vizsgálatok eredményeképpen azt találtuk, hogy az (I) általános képletű benzoxa(tia)zol-származékok, amelyek a 3- és a 4-helyzetben szubsztituenst viselnek, mikrobaellenes hatásúak, a mikrobák széles köre ellen alkalmazhatók és lényegesen hatásosabbak a rokon vegyületeknél, melyeket növényeket károsító és a mezőgazdasági terményeket pusztító mikroorganizmusok, mint Phycomycetes (például Mucor spinescens), Ascomycetes (például Neurospora crassa, Giberella zeae, Sclerotinia sclerotiorum, Mycosphaerella melonís, Glomerella cingulata, Giberella fujikuroí, Cochliobolus miyabeanus, Venturia inaequalis), Basidiomycetes (például Corticium rolfsii), Fungi imperfecti 2 (például Aspergillus niger, Fusarium oxysporum f. cucumerinum, Cladosporium cucumerinum, Pyricularia oryzae, Colletotrichum lagenarium, Helminthosporium sigmoideum) és más baktériumok (például Xanthomonas oryzae) ellen használnak. Az (I) általános képletű benzoxa(tia)zol-származékok különösen hatásosak olyan súlyos rizsbetegségek, mint járványos rizsbarnulás (Pyricularia oryzae) és levélfoltosság (Helminthosporium sigmoideum) ellen. Tulajdonságaik alapján leveleken, vízfelszín alatt és talajon egyaránt alkalmazhatók és mikrobapusztító hatásuk igen nagyfokú. Gőzük is hatásos, és olyan alkalmazási módjuk is lehetséges, amely egyesíti a fenti tulajdonságok előnyeit. Ezenfelül az (I) általános képletű benzoxa(tia)zol-származékok erős hatása olyan gyors és hoszszantartó hatással párosul, amely nem érhető el a járványos rizsbarnulás ellen használt, levélen, vízfelszínen és talajon alkalmazott, jól ismert fungicidekkel. Az (I) általános képletű vegyületek emellett rendkívül kisfokú mérgezőképességet mutatnak melegvérű állatokkal (például egerek, patkányok, szárnyasok) és halakkal (például ponty és mások) szemben, és nem károsítják a termést sem. A találmány célja (I) általános képletű benzoxa(tia)zol-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gombaölőszerek előállítása. Az (I) általános képletű benzoxa(tia)zol-származékok különböző módszerekkel állíthatók elő, melyeknek jellemző példáit az alábbiakban adjuk meg. 5 10 15 20 25 30 179796
