179610. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-benzodiazepinonok előállítására

19

179610

20

1 -metil-4- [ 2-(4-metil-piperazin-1 -il)-propionil ]-l,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5]benzo diazepin-10-on,

1 -etil-4-[ 2-(4-metil-piperazin-1 -il)-propionil]-l,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5] benzodiazepin-10-on,

l-izopropil-4-[2-(4-metil-piperazin-l-il)-propionil]-l,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin-l 0-on,

1.3- dimetil-4-[(4-metil-piperazin-1 -il)-butiril]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin-10-on,

1-metil-4-[4-(4-metil-pipe razin-l-il)-b utiril]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ]

benzodiazepin-10-on,

l-etil-4-[4-(4-metil-piperazin-l-il)-butiril]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin-l 0-on,

1.3- dimetil-4-[5-(4-metil-piperazin-l -il)-valeril] -1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo

[4,3-b][ 1,5]benzodiazepin-10-on,

l-metil-4-[5-(4-metil-piperazin-l-il)-valeril]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

1 -etil-4-[ 5-(4-metil-piperazin-1 -il)-valeril]-1,4,9,10- tetrahidro-pirazolof 4,3 -b ][ 1,5 ]

benzodiazepin-10-on.

Ezeket a vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy

4-klóracetil-1 -izopropil-3-metil-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-[4,3-b][ 1,5 ] benzodiaze pin- 10-on,

4-klóracetil- 3-izo propil-1 -me til-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-[4,3-b][l,5] benzodiazepin-10-on,

4-klóracetil-3-etil-l-metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

4-klóracetil-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidropirazolo[4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on,

4-klór-acetil-1 -etil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5]-benzodiazepin-10-on,

4-klóracetil-1 -izopropil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on,

4-(3-klór-propionil)-l,3-dimetil-l,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

4-(3-klór-propionil)-3-etil-1 -metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-[4,3-b][l,5] benzodiazepin-10-on,

4-(3-klór-propionil)-3-izopropil-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

4-(3-klór-propionil)-l -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5]benzodiazepin- 10-on,

4-(3-klór-propionil)-1 -etil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-by [ 1,5 ] benzodiazepin- 10-on,

4-(3-klór-propionil)-1 -izopropil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

4-(2-klór-propionil)-l ,3-dimetil-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

4-{ 2-klór-propionil)-3-etil-1 -metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5] benzodiazepin-10-on,

4-(2-klór-propionil)-3-izopropil-l-metil-1,4,9,10-tetrahidr o-pirazolo[4,3 -b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

4-(2-klór-propionil)-l-metil-l,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5] benzodiazepin-10-on,

4-( 2-klór-propionil)-1 -etil-1,4,9,10-tetrahidropirazolo[4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin-l 0-on,

4-(2-klór-propionil)-l-izopropil-l,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

4-(4-klór-butiril)-1,3 -dime til-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

4-(4-klór-butiril)-1 -metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

4-(4-klór-butiril)-l-etil-l,4,9,10-tetrahidropirazolo[4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin-l 0-on,

4-(5 -klór-valeril)-1,3-dimetil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b ][ 1,5 jDenzodiazepin-10-on,

4-(5-klór-valeril)-l -metil-1,4,9,10-tetrahidropirazolo[4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on, illetve

4-(5 -klór-valeril)-1 -etil-1,4,9,10-tetrahidropirazolo[4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on--vegyületet

N-metil-piperazinnal reagáltatunk.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

10