179610. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-benzodiazepinonok előállítására

21

179610

22

Az 5. példában leírt módon kapjuk a következő vegyöleteket is:

4-(dimetilamino-acetil)-l-etil-3-metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l ,5] benzodiazepin-10-on,

4-(dimetilamino-acetil)-l-izopropil-3-metil-l,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5] benzodiazepin-10-on,

4-(dimetilamino-acetil)-3-etil-l -met il-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

4-(dimetilamino-acetil)-3-izopropil-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

4-(dimetilamino-acetil)-l -metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5J benzodiazepin-10-on, op.: 80 ÖC

4-(dimetilamino-acetü)-l -etil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

4-(dimetilamino-acetil)-l -izopropil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin- 10-on,

4-[ 3-(dimetil-anüno)-propionil]-l ,3-dimetil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b] [1,5] benzodiazepin-10-on,

4-[2-(dimetil-amino)-propionil]-lr3-dimetil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][l,5] benzodiazepin-10-on,

4-[4-(dimetil-amino)-butiril]-l ,3-dimetil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b ][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

4-[5-(dimetil-amino)valeril]-l,3-dimetil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

10. példa

Ezeket a vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy

4-klóracetii-l-etil-3-metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiaze pin- 10-on,

4-klóracet il-1 -izopropil-3-metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin- 10-on,

4-klóracetil-3-etil-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5]benzodiazepin- 10-on,

4-klóracetil-3-izopropil-l -metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-t 4,4-b ][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

4-klóracetil-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidropirazolo[4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on,

4-klóracetil-1 -etil-1,4 ,9 ,10-tetrahidropirazolof 4,3-b ] [ 1,5 ]-benzodiazepin-10-on,

4-klóracetil-1 -izopropil-1,4 ^, 10-tetrahidropirazolo[4,3-b][ 1,5]benzodiazepin-10-on,

4-(3-klór-propionil)-l,3-dimetil-l,4,9,10- tetrahidro-pirazolo[4,3-b ] [ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

4-(2-klór-propionil)-l ,3-dimetil-l ,4,9,10- tetrahidro-pirazolo[ 4,3-b ][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

4-(4-klór-b utiril)-l ,3-dimetil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on, illetve

4-(5-klór-valeril)-l ,3-dimetil-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-vegyületet dimetil-aminnal reagáltatunk.

11. példa

A 4. példában leírt módon állítjuk elő a következő vegyületeket is:

1 -etil-3-metil-4-(pirrolidino-acetil)-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

l-izopropil-3-metil4-(pirrolidino-acetil)-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l ,5] benzodiazepin-10-on,

3-etil-l -metil-4-(pirrolidino-acetil)-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] b enzodiazepin- 10-on,

3-izopropil-l-metil-4-(pirrolidino-acetil)-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

l-metil-4-(pirrolidino-acetil)-l,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on, op.: 197-199 °C,

l-etil-4-(pinolidino-acetil)-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

1 -izopropil-4-(pirrolidino-acetil)-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b ][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

11