179610. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-benzodiazepinonok előállítására

17

179610

18

4-[(2,4-dimetil-piperazin-l-il)-acetil]-3- -etil-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin- 10-on,

4-[(2,4-dimetil-piperazin-l-il)-acetil]-3- -izopropil-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidropirazolo(4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin-l 0-on,

4- [(2,4- dimetil-piperazin-1 -il)-ace til]-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b ][ 1,5] benzodiazepin- 10-on,

4-[(2,4-dimetil-píperazin-l -il)-acetil]-1 - -etil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin- 10-on,

4-[(2,4-dimetil-piperazin-l -il)-acetil]-1 - -izopro pil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on,

4-[3-(2,4-dimetil-piperazin-1 -il)-propionil]-1,3- dimetil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin-10-on,

4-[2-(2,4-dimetil-piperazin-l-il)-propionil]-1,3-dimetil-l ,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on,

Ezeket a vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy

4-klóracetil-l-izopropil-3-metil-l,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

4-klóracetil- 3-etil-1 -metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzo diazepin-10-on,

4-klóracetil-3-izopropil-1-metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

4-klóracetil-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidropirazolo[4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin- 10-on,

4-klóracetil- 1-etil-l ,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5]-benzodiazepin-10-on,

4-klóracetil-1 -izopropil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5]-benzodiazepin- 10-on,

4-(3-klór-propionil)-l ,3-dimetil-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo-[4,3-b] [ 1,5 ] benzodiazepin-10-on, illetve

4-(2-klór-propionil)-1,3-dimetil-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5]benzodiazepin-- 10-on vegyületet

1-etil-piperazinnal, illetve 1,3-dimetil-piperazinnal reagáltatunk.

9. példa

A 2. példában leírt módon állítjuk elő a következő vegyületeket is:

] -izopropil-3-metil-4-[(4-metil-piperazin-1 -il)- ace til]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on,

3-izopropil-1 -metil-4-[(4-metil-piperazin-1 -il)-acetil]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on,

3-etil-1 -metil-4-[(4-metil-piperazin-1 -il)-acetil ]-l ,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on, op.: 214—216 °C,

l-metil-4-[(4-metil-piperazin-l-il)-acetil]- l,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l ,5] benzodiazepin-10-on, op.: 198,5-200,5 °C,

1 -etil-4-[(4-metil-piperazin-l -il)-acetil]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

1 -izopro pil-4-[(4-me til-piperazin-1 -il)-acetil]-1,4,9,10-tetralúdro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin- 10-on,

1.3- dimetil-4-[3-(4-metil-piperazin-l -il)-propionil]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on, op.: 105—110 °C,

3-etil-1 -metil-4-[ 3-(4-metil-piperazin-l -il)-propionil]-l,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin-l 0-on,

3 izopropil- l-metil-4-[3-(4-metil-piperazin-1 -il)-propionil]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b ][ 1,5 ]benzodiazepin-10-on,

1 meti!-4-[3-(4-metil-piperazin-l -il)-propionil]-1,4.9,10-tetrahidro-pirazolo[ 4,3 -b ][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on,

1 - etil-4-[3-(4-metil-piperazin-1 -il)-propionil]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on,

l-izopropil-4-[3-(4-metil-piperazin-l-iI)-propionil] 1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 Jbenzodiazepin-10-on,

1.3- dimetil-4-[2-(4-metil-piperazin-l -il)-propionil]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][l ,5 Jbenzodiazepin-10-on.

3-etil-1 -metil-4-[2-(4-metil-piperazin-l -il)-p ropionil ]-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 Jbenzodiazepin-10-on,

3-izopropil-1 -metil4-[ 2-(4-metil-piperazin-1 - -i 1 )-pro pionil ] -1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5]benzodiazepin-10-on,

9

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65