179480. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolkarbonsav-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

179480

À

Bejelentés napja: 1978. IV. 01. (GO—1396)

Nemzetközi osztályozás:

NSZ03 :

C 07 D 231/14

Közzététel napja: 1982. II. 27.

ORSZÁGOS

Megjelent: 1984. V. 31.

f Szabadalmi Tár . '1

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálók: Szabadalmas:

Tihanyi Endre okleveles vegyész 40%, dr. Fehér Ödön okleveles vegyészmérnök Gyógyszerkutató Intézet, 25%, dr. Király Ildikó biológus 22%, dr. Borsy József orvos 5%, dr. Reiter József Budapest okleveles vegyész 4%, Gál Melinda okleveles vegyész 4%

Eljárás új pirazolkarbonsav-származékok előállítására

1

2

A találmány az I általános képletű új pirazol-származékok, valamint gyógyászatilag felhasználható sóik előállítására vonatkozik — ahol

Rí jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, benzil-csoport, helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoporttal és/vagy halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenil-csoport,

R2 és R3 azonos vagy különböző csoportok, s jelentésük hidrogénatom, brómatom vagy 1-4 szénatomszámú alkil-csoport,

Q

Alk

valamely -C; csoportot jelent,

ahol ^O-Alk-Z F

egyenes vagy elágazó láncú, 2—4 szénatomszámú alkilén-csoport,

Z

jelentése pedig —N:

.R4

Rs

csoport, ahol

R4 és Rs azonos vagy különböző csoportok, s jelentésük hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkil-csoport vagy ciklohexil-csoport, továbbá Z piperidino, morfolino- vagy

4-karbetoxi-piperazin-141-csoportot is jelenthet.

Fentieknek megfelelően Rí jelentése például hidrogénatom, metil-, fenil-, 4-klór-fenil-, 2,6-diklór-fenil-,

2,6-dimetil-fenil-, 24dór-6-metil-fenil, R2 és R3 jelentése például hidrogénatom vagy metilcsoport lehet,

5

Q jelentése például [2-amino-etil]-oxi-karbo-nil, [2<metil-amino)- etil]-oxi-karbonil, [2-(dimetil-amino)-etil]-oxi-karbonil, [2<dietil-amino)- etil]-oxi-karbonil, [2-(dipropil- 10 -amino)-etil]-oxi-karbonil, [2-(diciklohexil--amino)- etU]-oxi-karbonil, [2-(piperidino)-etil]-oxi-karbonil, [2-(4-karbetoxi-piperazin-l-il)- etilj-oxikarbonil, [2-(morfolino)-etil]-oxi-karbonil, /2-[ 1 -(dimetil-amino)]- 15 -propil/-oxi-karbonil, /2-[l-(dietil-amino)]-propil/ -oxi-karbonil, [3-(dimetil-amino)propilj-oxi-karbonil csoport lehet.

Az I általános képletű új vegyületek értékes farma- 20 kológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, így egyes képviselőik szedato-hipnotikus hatást mutatnak, mások antikon vulzív hatásúak.

Az I általános képletű vegyületek célszerűen vala- 25 mely, a gyógyászatban alkalmazható, nem toxikus savval képzett sóik, előnyösen hidrokloridjaik formájában használhatók fel.

Néhány I általános képletű vegyület Irwin féle módszerrel mért (lásd: Screening Methods in Phar- 30 macology, Ed. R. A. Turner, p. 30., Academic Press,

179480