179463. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dexozi-narazin antibiotikum-komplex előállítására
15 179463 16 8. táblázat _______________\ Dózis A kezelt és a kontroll hányadosa Vegyület Mg/ ml acetát mól% propionát mól% butirát mól% teljes illékony zsírsav 20-dezoxi-epi-17 -narazin 10 0,9093 l,2665a 0,6560 1,0325 20-dezoxi-epi-l 7-narazin 5 0,9237 1,1836a 0,8201 1,0487 20-dezoxi-epi-l 7-narazin 2 0,9581 1,0858 0,9414 1,0717 20-dezoxi-narazin 1 0,8727 l,4597a 0,3942 1,2096 20-dezoxi-narazin 0,3 0,9084 l,3799a 0,4582 1,1829 20-dezoxi-narazin 0,1 0,9504 l,2148a 0,6870 1,1892 aStatisztikusan szignifikáns (P < 0,01) a kétrészes LSD vizsgálat szerint (Steel és Torrie, Principles and Procedures of Statistics, McGraw-Hill, New York, N.Y., 1960, 106. oldal). A találmány szerinti dezoxi-narazin antibiotikumok növelik a propionátok termelését, és ezért a takarmány hasznosítását, ha kérődzőknek orálisan naponta és testsúlykilogrammonként 0,05 mg és 5,0 mg 25 közötti mennyiségben adagoljuk. A legjobb eredményeket akkor érjük el, ha az adagolt hatóanyag menynyisége naponta és testsúlykilogrammonként 0,1 mg és 2,5 mg között van. A találmány értelmében a hatóanyagot előnyösen az állat takarmányába keverve ada- 30 góljuk, adagolhatjuk azonban más módon is, például tablettákban, kapszulákban stb. Ezeknek a készítményeknek az előállításakor az állatorvosi gyógyszerészeiben ismert módszerek szerint járunk el. Mindegyik dózisegység a kezelendő állat egynapi dó- 35 zisát kell hogy tartalmazza. A találmány további célja eljárás olyan takarmány előállítására, amelyet hízó kérődzőknek, például szarvasmarháknak és birkáknak adunk. Ezek a készítmények tartalmazzák a szarvasmarha takar- 40 mányát és a takarmány egy tonnájára számítva 1 g és 30 g közötti mennyiségű dezoxi-narazin antibiotikumot. Az Amerikai Egyesült Államokban és más országokban a sertés dizentéria általánosan elterjedt beteg- 45 ség, amely világszerte évenként ismétlődően veszteségeket okoz. A 3 947 586 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban arról olvashatunk, hogy a poliéter antibiotikumokkal megelőzhetjük és kezelhetjük a sertések dizentériás megbetegedését. Mi- 50 vei a dezoxi-narazin antibiotikumok a poliéter-típusú antibiotikumok csoportjának új tagjai, hatásosnak kell lenniük a sertések dizentériás megbetegedésének megelőzésekor és kezelésekor. A sertések dizentériájának megelőzésére vagy ke- 55 zelésére a takarmányba hatásos mennyiségű dezoxi-narazin antibiotikumot keverünk. A dezoxi-narazin antibiotikumok hatásosan előzik meg vagy gátolják a sertés dizentériát, ha a sertéseknek orálisan adagoljuk 1 tonna takarmányra számítva 35 g és 150 g közötti 60 mennyiségben. Különösen előnyös eredményeket kell kapnunk, ha a hatásos vegyület mennyisége tonnánként 100 g. Bár az adagolás előnyös módja az, ha a hatóanyagot az állatok takarmányába keverjük, adagolható más módon is, például tablettákban, kapszu- 65 Iákban, vagy más hasonló és ismert készítményekben. Minden egyes dózisegység elég antibiotikumot kell hogy tartalmazzon, amely megfelel a kezelendő állat napi adagjának. A találmány célkitűzése továbbá eljárás sertés-takarmány előállítására, amely a sertés takarmányán kívül hatásos mennyiségű dezoxi-narazin antibiotikumot tartalmaz. Ahogy azt a fentiekben megadtuk, a hatásos mennyiség 1 tonna takarmányra számítva általában 35 g és 150 g között változik. A dezoxi-narazin antibiotikumok vírusellenes szerek, amelyek anaerob baktériumok, például Clostridium perfringes ellen is hatásosak. A dezoxi-narazin antibiotikumokat így különösen előnyösen használhatjuk a csirkék, sertések, szarvasmarhák és birkák enteritiszes megbetegedésének kezelésére, vagy megelőzésére, továbbá a kérődzők enterotoxémiájának kezelésére. Bizonyos dezoxi-narazin-származékok (a 20-dezoxi-narazin és sói) ionkötő és iontranszportáló tulajdonságúak, és így ionoforoknak (ionszállítóknak) számítanak (lásd: Pressman, Alkali Metal Chelators, The Ionophores, az Inorganic Biochemistry I. kötetében, Eichhorn, Elsevier kiadó, 1973.] Ezeket a vegyületeket felhasználhatjuk egy adott kation eltávolítására. Ilyen módon például eltávolíthatjuk és visszanyerhetjük az ezüstionokat a fotográfiában felhasznált oldatokból, továbbá eltávolíthatjuk a toxikus kationokat az ipari szennyvizekből, mielőtt ezeket a vizeket kijuttatjuk a környezetbe, felhasználhatjuk a vegyületeket a tengervíz sómentesítésére is. A dezoxi-narazin vegyületeket felhasználhatjuk egy ion-specifikus elektród egyik komponenseként (Keden és munkatársai, 3 753 887 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás). Ezek a vegyületek megváltoztatják a természetes és a mesterséges membránok kationokkal szembeni permeabilitását. így egy dezoxi-narazin-származékot felhasználhatunk arra, hogy egy membránon át egy kation szelektív transzportját biztosítsuk koncentráció-grádienssel szemben. Jelentős felhasználási területet jelenthet ezen fenti tulajdonság alapján egy nehézfém vagy egy különleges 8
