179433. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbazolil-4-oxi-propanolamin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

"Ifc*.

'1

MAGYAR

NÉPKÖZTARS ASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

179433

Bejelentés napja: 1979. IV. 12. (BO-1774)

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

1978. IV. 13. (P 28 15 926.4)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3 :

C 07 D 209/88.

C 07 D 401/12

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982. II. 27. Megjelent: 1984. I. 31.

( Szabadalmi Tár. . **

Feltalálók:

dr. Wiedemann Fritz vegyész, Weinheim-Lützelachsen, di. Kampe Wolfgang vegyész, Heddesheim, dr. Thiel Max vegyész, Mannheim, dr. Sponer Gisbert állatorvos, Hemsbach, dr. Roesch Egon farmakológus, Mannheim, dr. Dietmann Karl orvosprofesszor, Mannheim-Vogelstang, Német Szövetségi Köztársaság

Szabadalmas:

Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim,

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás új karbazolil-(4)-oxi-propanolamin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1 2

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új karbazolil-(4)-oxipropanol-aminok és ezek fiziológiailag elviselhető savakkal' alkotott sóinak, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására.

Az I általános képletben

Rí hidrogénatomot, 1-7 szénatomos alkanoilcsoportot vagy benzoilcsoportot jelent,

R2 hidrogénatomot, 1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoportot képvisel,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos

alkilcsoportot jelent,

X vegyértékkötést, —CH2 -csoportot, oxigénvagy kénatomot képvisel,

Ar fenil-, naftil-, indanil- vagy piridilcsoportot

jelent,

Rs és R6 azonos vagy eltérő jelentésű lehet és hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, aminokarbonilcsoportot, hidroxilcsoportot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, fenil-(l—4 szénatomos alkiloxi)-csoportot, 1-4 szénatomos alkilmerkaptocsoportot, 1-4 szénatomos alkilszulfinilcsoportot, 1—4 szénatomos alkilszulfonilcsoportot képvisel,

vagy együttesen metiléndioxicsoportot alkot, és abban az esetben, ha X oxigénatomot jelent, R4 és Rs együttesen —CHj —O-csoportot is jelenthet.

5

Az R2, R3, R4, Rs és R6 szubsztituensek jelentésében szereplő 1—6, illetve 1—4 szénatomos alkilcsoportok egyenes vagy elágazó szénláncúak lehetnek. Előnyös a metil-, etil-, izopropil-, terc-butil- és 10 n-butilcsoport.

Az 1—7 szénatomos alkanoilcsoportok közül előnyös a formil-, acetil-, propionil- és a pivaloilcsoport.

A fenil-(l—4 szénatomos alkil)-csoport előnyösen 15 benzilcsoport, szóba jöhet azonban a feniletil- vagy fenilpropücsoport is.

Halogénatomon fluor-, klór- és brómatomot értünk.

Az 1-4 szénatomos alkoxi-, alkilmerkapto-, al- 20 kilszulfinil- és alkilszulfonilcsoport előnyösen a metoxi- és etoxicsoport, illetve a metilmerkapto-, metilszulfinil- és metilszulfonilcsoport.

A fenil-(l—4 szénatomos alkiloxi)-csoport előnyösen benziloxicsoportot jelent.

25 Arra az esetre, ha X oxigénatomot jelent, és R4 és R5 együtt —CH2—O-csoportot képez, példaképpen megnevezzük az 1,4-benzodioxanil-(2)-metil-csoportot.

Az I általános képletű vegyületek és azok fizioló- 30 giailag elviselhető sói értágító és ß-receptor blokkoló

Ír