179408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amidino-benzil-pirimidinek előállítására
Az igen finomra őrölt hatóanyagokat a vizes tilóz-nyákba szuszpendáljuk. Ezután a többi alkotórészt keverés közben egymás után hozzáadjuk a szuszpenzióhoz. Végül vízzel 100,0 g-ra feltöltjük. 11 0,300 g N -{4-amino-5 -(3,4,5 -trimet oxi - -benzil)-pirimidin-2-il]-N’-[4-(5 -metÜ-pirimidin -2- -ü)-szulfonamido]-fenil-acetamidin (14. példa), 1,9 g Tilóz C 30, 30,0 g cukor, 10,0 g glicerin, 2,5 g bentonit, 0,06 g ízesítőanyag, 0,04 g Nipagin M, 0,06 g Nipasol-nátrium, ásványisómentes vízzel 100,00 g-ra feltöltve. Az igen finomra őrölt hatóanyagot vizes tilóz-nyákba szuszpendáljuk. Ezután a többi alkotórészt egymás után keverés közben hozzáadjuk a szuszpenzióhoz. Végül vízzel 100,0 g-ra feltöltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű amidino-benzil-pirimidinek, valamint savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető sóik előállítására - ebben a képletben R1, R3 és R3 metoxicsoportot jelent, R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és Rs és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben 1—4 metoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoportot vagy fenil-, ciklohexil-, adamantil-, vagy furil-csoportot jelent, vagy egyikük -C6H4-S02- -NH-R7 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 -C-NH2 képletű csoportot II NH jelent, vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy metoxicsoporttal szubsztituált, 5-6 tagú aromás heterociklusos csoportot jelent, amelyben a heteroatom egy vagy két nitrogénatom vagy egy oxigénatom és egy nitrogénatom, vagy R5 és R6 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt 5-7 tagú, telített heterociklusos gyűrűt alkot, amely adott esetben egy oxigénatomot vagy iN-fenilcsoportot tartalmazhat, -azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű imidsav-észtert - ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a fenti jelentésű, és R8 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben Rs és R6 a fenti jelentésű - adott esetben oldószer jelenlétében reagáltatunk, és egy kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben savval fiziológiailag elviselhető sójává átalakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin- 2-il]-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzÚ)-piridinndin-241]- acetimidsav-etilésztert ammóniával reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- piridimidin-2-il]-N’-fenil-acetamidin előállítására azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi- benzil)-pirimidin-2-il]-acetimidsav-etilésztert anilinnel reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin- 2-il]-N5JN’-dimetil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- pirimidin-2-il]-acetimidsav-etilésztert dimetilaminnal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- pirimidin-2-il]-N’,N’-dietil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi- benzil)-pirimidin-2-il ]-acetimid sav-etil és ztert dietilamin - nal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin- 2il]-N’,N’-(3-aza -3-fenil-pentametilén)-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-{4-amino-5 - (3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-2-il]-acetimidsav-etilésztert N-fenil-piperazinnal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- pirimidin-2-il]-N’,N,-tetrametilén-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-2-il]-acetimidsav-etil észtert pirrolidinnal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- pirimidin-2-il]-N’-benzil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-(3,4,5-trimetoxi-benzü)- pirimidin-2-il]-acetimidsav-etilésztert benzilaminnal reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-{4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-241]- N’-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-acetamidin előállítására azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5- -t r i m e t o x i -benzilj-pirimidin -2-il]-ace timidsa v-etilésztert 3,4,5-trimetoxi-benzilaminnal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin- 2-il]-N’,N’-(3-oxa-pentametilén)-acetamidin előálh'tására, azzal jellememezve, hogy N-[4-amino- 5 -(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-2-il]-acetimidsav-etílésztert morfolinnal reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- pirimidin-i-ilJ-N’-furfuril-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)pirimidin-2-il]-acetimidsav-etilésztert furfurilaminnal reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- pirimidin-2-ilj-N’-dklohexil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-ben-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
