179408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amidino-benzil-pirimidinek előállítására
13 179408 14 z il)-pirimidin-241 ]-acet imidsav-etllésztert dklohexilaminnal reagáltatunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin- 2-il]-N’-adamantil-acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy N-{4-aniino-5-(3,4,5 -trimetoxi-benzil)- fárimidin-2-il]-acetimidsav-etilésztert adamantilaminnal reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin- 241]-N’-[4-(5-metoxi-piridin-2-il)-szulfonamido]-fenil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N - [ 4 - a mino-5 -(3,4,5 -trime toxi-ben zil)-pirinüdin -2-ilj - -acetamidsav-etilésztert 2-szulfanilamido-5-metoxipirimidinnel reagáltatunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- pirimidin -2 -il]-N*-[4-(5-metü-piriinidin-2-U)-szulfonamido]fenil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benál)- pirimidin-2-il]■acetimidsav-etilésztert 2-szulfanüamido-5-metil-pirimidinnel reagáltatunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-{4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- pirimidin-2-il]-N’-[4-(pirimidin-2-il)-szulfonanüdo]-fenil•acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N- [ 4 - a mino-5 -(3,4,5-trimetoxi-ben zil)-pirimidin -241]-acetimidsav-etilésztert 2-szulfanilamido-pirimidinnel reagáltatunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási m ó dja N-[4-amino -5 -(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin- 2-il]-N’-[4-(4-metil-pirimidin-2-U)-szulfonamido]fenil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzü)-pirimidin-2-il]acetimidsav-etilésztert 2-szulfanilamido-4-metil-pirimidinnel reagáltatunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4^-trimetoxi-benzil)-pirimid in- 241]-N’-(4-szulfonil-guanidino)-fenil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5- -(3,4,5-trimetoxi- benzü)-pirimidin-2-il]-acetimidsav-etilésztert 4-aminobenzol-szulfonil-guanidinnal reagáltatunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4^-trimetoxi-benzü)-pirirridin- 2-il]-N’-[4-(5-metíl-izoxazol-3-U)-szulfonamido]-fenü- acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-{4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-2-il]- acetimidsav-etilésztert 3-szulfanilamido-5-metil- 5 -izoxazollal reagáltatunk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimid in -2-il]- N’-[4-(6-metoxi-piridazin-3-il)-szuifonamido]-fenil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, 10 hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-241]-acetimidsav-etflésztert 3-szulfanilamido-6-metoxi-piridazinnal reagáltatunk. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- pirimi-15 din -2-il]-N’-[4-(piridin-2-il)-szulfonamido]-fenfl-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-t4-amino-5-(3,4^-trimetoxi-benzU)-pirimidin-2-il]- acetimidsav-etilésztert 2-szulfanilamido-piridinnel reagáltatunk. 20 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-{4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- pirimidin-2-il]-N’-[4-(5-izo propil-|Hrimidin-241)-szulfonamido]-fenil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)- 25 -pirimidin-2-il]-acetimidsav-etilésztert 2-szulfonilamido-4-izopropil-pirimidinnel reagáltatunk. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin- 2-il]-N’-{4-(3-metoxi-pirazin-2-il)-szulfonaniido]-30 -fenil-acetamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-241]-acetimidsav-etilésztert 2-szulfanilamido-3-metoxi-pirazinnal reagáltatunk. 24. Eljárás hatóanyagként I általános képletű 35 amidino-benzil-pirimidint vagy savval alkotott, fiziológiailag elviselhető sóját - ebben a képletben R1 * *, RJ, Rs, R4, Rs és R6 az 1. igénypontban megadott jelentésű - adott esetben szulfonamid antibiotikummal együtt tartalmazó gyógyszerkészítmények előál- 40 lítására azzal jellemezve, hogy az 1-23. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületet vagy sóját adott esetben szulfonamid antibiotikummal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb se- 45 gédanyaggal kikészítjük. 1 képletrajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4135 - Zrínyi Nyomda, Budapest
