179245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ariloxi-3-nitráto-alkilamino-2-propanol-származékok előállítására
179245 sav, dibenzoil-borkősav, dlacetil-borkősav, /|-kámfor-szulfonaav, raandulasav, almasav éa tejsav. A fent említett módszerek a zerint az optikailag aktív vegyületek úgy la előállíthatok, hogy már optikailag aktív vegyületből indulunk ki. A találmány szerinti /I/ általános képletü vegyületek - ahol Ar és E jelentése a fenti -, valamint fiziológiai szempontból ártalmatlan aavaddioióa sóik nem kémiai utón előállított gyógyászati készítmények előállitáaára alkalmazhatók. Ennek során a találmány szerinti vegyiileteket egy vagy több hatóanyaggal, valamint horodzó- éa segédanyagokkal összekeverve alkalmazzuk megfelelő kiszerelési formában. A találmány szerinti gyógyászati készítmények valamilyen /I/ általános képletü vegyületet - ahol Ar és B jelentése a fenti - és/vagy ennek fiziológiai szempontból ártalmatlan sóját tartalmazzák. A találmány szerinti gyógyászati készítmények mind az ember-, mind az állatgyógyászatban alkalmazhatók. Hordozóanyagként szerves és szervetlen anyagokat alkalmazhatunk, melyek megfelelőek enterális /például orális/, parenterália vagy topikus alkalmazás céljára, és melyek nem reagálnak az uj vegyületekkel. Ilyenek például: viz, növényi olajok, benzil-alkoholok, /poli-etilén/ glikolok, glicerin-trlacetát, zselatin, szénhidrátok - ftint laktóz vagy keményítő -, magnézium-aztearat, talkum, vazelin. Orális alkalmazásnál különösen tablettákat, drazsékat, kapszulákat, szirupokat vagy cseppeket; rektális alkalmazásnál kúpokat; parenterália alkalmazásnál oldatokat, előnyösen olajos vagy vizes oldatokat, továbbá szuszpenziókat, emulziókat vagy implantációs tablettákat; topikus alkalmazásnál kenőcsöket, krémeket vagy porokat alkalmazunk. Az uj vegyületek liofilizálhatók is, és liofilizált állapotban alkalmazhatók például injekciós készítmények előállítására. Az említett készítmények sterilizálhatók és/vagy tartalmazhatnak segédanyagokat, mint sikositóanyagot, konzerválószert, stabilizátort és/vagy nedvesitőazert, emulgeátort, az ozmózis nyomást befolyásoló sőt, puffer anyagot, színezéket, izesitő anyagot és/vagy illatosító anyagot. Kívánt esetben tartalmazhatnak egy vagy több további hatóanyagot, például egy vagy több vitamint. A találmány szerinti gyógyászati készítményeket különböző, betegségek leküzdésére alkalmazhatjuk. Ilyenek például a szi<v-, vérkeringési- és véredény-megbetegedések. A találmány szerinti anyagokat általában a kereskedelemben kapható szív- és vérkeringési gyógyszerekkel, különösen a ft-receptor blokkoló szerekkel analóg módon alkalmazzuk, előnyösen 0,5-100 mg, különösen 2-50 mg mennyiségben adagolási egységenként. A napi adag testsúlyra vonatkoztatva mintegy 0,01-2 mg/kg. A speciális adag azonban sok tényezőtől függ, igy például a vegyület hatásosságától, a kezelt beteg életkorától, testsúlyától, általános egészségi állapotától, nemétől, az ellátás módjától, a kiválasztódási sebess égtől,alkalmazott egyéb gyógyszerektől és a betegség súlyosságától. Előnyös az orális alkalmazás . Az alábbi kiviteli példákban leirt /I/ képletü vegyületek különösen alkalmasak gyógyászati készítmények előállítására. A kiviteli példákban említett "szokásos módon feldolgozzuk" kifejezés a következőt jelenti: Amennyiben szükséges, a reakcióelegyhez vizet adunk, valamilyen szerves oldószerrel -10
