179245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ariloxi-3-nitráto-alkilamino-2-propanol-származékok előállítására
179245 41. 1-m-Met oxi-fenoxi-3-/1,1-dlme t11-3-n i t rat o-pr opilami no/-2-propanol, félfumarát, Op.: 145 - 147 °C. 42. l-o-/l-Butén~4-iloxi/~fenoxi-3*-/l,l-dimetil-3~nitrato~ -propilamino/-2-propanol, félfumarát, Op.? 105 - 107 °C. 43. l-Fenoxi-3-/l,1,3-trimetil-3~nitrato-propilamlno/-2- -propanol, félfumaxát, Op.í 152 - 153 °C. 44. l-o-Alliltio-fenoxi-3-/l,l,3-trimetil-3-nitrato-propil-amino/-2-propanol, félfumarát, Op.í 134 - 136 °C. 45. l-o~/l-Butén-4-iltio/-fenoxi-2-/l*l»3~t:íimetll-3-nitrato-propilamino/-2-propanol, félfumarát, Op.íllO - 112 °0. 46. 1—0—Propax giloxi-fen oxi-3-/l,1,3-tr imet11-3-n itr ato-propil-amino/-2-propanol, félfumaxat, Op.í 135 - 137 °C. 47. l-p-Alliloxi-fenoxi-3-/l»l»3-tximetil-3-nltxato-pxopilamlno/-2-pxopanol, félfumaxat, Op.: 127 - 128 °G. 48. - 50. példák: Az 1. példában leírtakkal azonos módon dolgozunk, azzal az eltéxéaael, hogy az l-klór-3-o-alkoxi-fenoxl-2-propanol helyett az alábbiakban megadott kiindulási vegyületek ekvivalens mennyiségét alkalmazzuk: 48. l-41etánszulfoniloxi-3-o-alliloxi-fenoxi-2-propanol 49. 1-Hexánszulfoniloxi-3-o-alliloxi-fenoxi-2-pxopanol 50. l-p-Tolulolszulfoniloxi-3-o-alliloxi-fenoxi-2-propanol Mindhárom példa szexint az 1. példában előállított vegyületet kapjuk 50-70 %-os kitermeléssel. Az alábbi példák az /I/ képletü amlnokat illetve savaddi- ' clós sókat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítását mutatják be. A példa: Tabletták 1 kg l-o-alliloxi-fenoxi-3-/l-metil-nitráto-propilamino/--2-propanol-félfumarát-ot, 4 kg laktózt, 1,2 kg burgonyakeményitőt, 0.2 kg talkumot és 0,1 kg magnézium-szteaxátot szokásos módon tablettákká dolgozunk fel oly módon, hogy egy-egy tabletta 10 mg hatóanyagot tartalmaz. > B példa: Drazsék Az A példában leírtakkal analóg módon tablettákat készítünk, azzal az eltéréssel, hogy a tablettákat szacharózt, burgonyakeményitőt, talkumot, tragantot és színezéket tartalmazó bevonattal vonjuk be. C példa: Kapszulák 2 kg l-o-metoxi-fenoxi-3-/l,l-dimetll-3-nitráto-propil'-amino/-2-proganol-félfumaxát-ot szokásos módon kemény-zselatin kapszulákba töltünk oly módon, hogy egy-egy kapszula 20 mg hatóanyagot tartalmaz. D példa: Ampullák 1 kg l-/4-indoliloxi/-3-/l-metil-3-nitráto-propil-amino/-2-propanol 30 1 kétszer desztillált vízben készített oldatát sterilen szűrjük, majd ampullákba töltjük, steril körülmények 14
