179245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ariloxi-3-nitráto-alkilamino-2-propanol-származékok előállítására
179245 között liofilieáljuk és sterilen lezárjuk. Egy-egy ampulla 1 mg hatóanyagot tartalmaz. E példái Találmány szerinti vegyületet éa ismert hatóanyagot tartalmazó készítmény 1 kg l-o-alliloxi-£enoxi-3-/l-nietil-3*-nitráto-propllaminö/•*2-propanol-£élf umarát, 0,5 kg izoszorbiddlnitrát, 3,6 kg laktóz. 1,2 kg kukoricakeményitő éa 0.2 kg magnézium-sztearat keverékéből ismert módon tablettákat készítünk. Egy tabletta 10 mg ’ találmányazerinti vegyületet és 5 mg izoszorbid-dinitrátot tartalmaz. A fontiekkel analóg módon állíthatók elő'egy vagy több /!/ képletü hatóanyagot éa/vagy fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddiolós sóikat tartalmazó tabletták, drazsék, kapszulák és ampullák. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az /!/ általános képletü l-arlloxi-3-nitráto- ' -alkilamino-2-propanol-származékok - ahol az /!/ általános képletben Ar Jelentése fenilcsoport, egyszeresen vagy kétszeresen halogenatommal, clano-, az alkanoilrészbenl-4 szénatomos alkanoilamino-, 3-8 szénátomos alkoxialkoxi-alkil-, 1-4 szénatomos alr koxi-, 2-5 szénatomos alkeniloxi-, 2-5 szénatomos alkiniloxi-, ’ 1-4 szénatomos alkiltio-, 2-5 azénatomos alkeniltio-, 2-5 szénatomos alkenil-, 1-5 szénatomos alkil vagy 6-8 szénatomos clkloalkil-caoporttal helyettesített fenilcsoport, naftil-, indolil- vagy karb-azolil-csoport, és R Jelentése 2-8 szénatomos nitráto-alkil-csoport-, valamint fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddiolós sóik előállítására, azzal Jellemezve, hogy a. valamilyen /II/ általános képletü vegyületet valamilyen /III/ általános képletü vegyülettel - ahol a /II/ és a /III/ általános képletben Y és Z közül egyik Jelentése aminoosoport, a másik Jelentése X, Q Jelentése hidroxilcsoport vagy X-szel együtt oxigénatom, X Jelentése halogénatom vagy funkcionálisan megváltoztatott hidroxilcsoport, Ar és R Jelentése a fenti - reagáitatunk, vagy b. valamilyen /TV/ általános képletü fenolt - ahol a /IV/ általános képletben Ar Jelentése a fenti - valamilyen /V/ általános képletü nitráto-alkilaminnal - ahol az /V/ általános képletben R, Q és X Jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy ». o. valamilyen /I/ általános képletü vegyületnek megfelelő olyan vegyületet, amely egy vagy több ismert hidroxil- vagy amino-védoosoportot, mint 1-5 szénatomos alkanoilosoportot tartalmaz, valamilyen szolvolizáló szerrel, különösen vizzel és/vagy valamilyen alkohollal, előnyösen 1-4 szénatomos alkohollal kezelünk valamilyen savas vagy bázisos katalizátor Jelenlétében, vagy d. valamilyen /VI/ általános képletü vegyületet - ahol a /VI/ általános képletben 15
