179211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás háromszálú hélix konformációjú neoszkizofillán előállítására
179211 ISH-Neoszkizofillanból könnyen, nehézség nélkül készíthető 3-5 súly %-os oldat gyógyszer ként! alkalmazásra. A TSH—Neoszkizofillan alkalmazásával kis viszkozitású és nagy koncentrációjú gyógyászati oldat készíthets igy "a szkizofillannak a gyógyszerkészitébben fennálló hátrányai kielégítő mértékben elkerülhetők. A találmány legjelentősebb előnye, hogy olyan un v egy illettet kapunk a TSH-Neoszkizofillan révén, melynek kiváló a farmakológiái hatékonysága és igen csekély a toxicitása,------A -TSH-M eoazkizJxtill8n-aokkaL..gyJox3ahba23--ab asor-b eálód i kvérben és szövetekben, mint a szkizofillan. Ugyanakkor a TSH-ITeoszkizofillan különböző további származékok előállításához"is használható köztitermékként. A találmány szerint előállított TSH-Neoszkizofillan különböző módon adható be gyógyszerként, pl. szájon át, valamint szubkután, intramuszkuláris vagy intravénás injekció alakjában. A TSH-Neoszkizofillan tetszőleges kikészítés! formában adagolható, pl. tablettaként, kapszulaként, injekciós oldatként, szirupként, egyéb gyógyszer kompozíció alakjában. —_ ~'A_'lS'H-N'eos'Z'kí'2ro'f ixlan'“kombl'rTálhat^ó'_inéa“daga.aatel“leneS' gyógyszerekkel, egyebek között mitomicin G, 5-fluorouracil, 6- -merkaptopurine, cytosine-arabinoside, bleomycin kíséretében adható be. A TSH-Neoszkizofillan adagolása szokásosan 0,005-10 mg/kg/ nap, előnyösen 0,05-2 mg/kg/nap. Az injekciós oldat előnyös koncentrációja 0,05-4 súly %• A továbbiakban a találmányt példák kapcsán szemléltetjük, melyekre a találmány nem korlátozódik. •JU—;páldsu. Schizophyllum commune Fries tenyészetét szűrjük és tisztítjuk, majd hozzáadunk vízzel elegyedő szerves oldószert, s az igy kapott csapadékból nyert poralaku szkizofillanból 10 g-ot diszpergálunk 500 ml forró vízben. Az Így kapott kolloidális szkizofillan vizes oldatot ultrahanggal kezeljük. A 20 kHz frekvenciájú, 20 ,um amplitúdójú ultrahanghullám teljesítménye 100 W. Kezelés közben az oldatot keverjük oly módon^ hogy az a rezgőlemezzel egyenletesen érintkernsék'-bubor ékképz odé&~héikül-r A kolloidális szkizofillan oldatot tartály fenekéről tápláljuk és a tartály tetején tulfolyatjuk /cirkuláltatjuk/. A rezgőlemezt bemerítjük a kolloid oldatba, igy a kolloid oldatot gerjeaztjük, mielőtt az túlfolyna és az ultrahangos kezelés folyamatos alkalmazása révén olyan termék oldatát kapjuk, melynek jellemző viszkozitása 4-,6 dl/g. A 10 g-nyi terméket tartalmazó 500 ml oldathoz 280 ml acétont csepegtetünk /36 térfogat %“aceton/, mire a TSH-Ueoszkizofillan kiválik. A csapadékot centrifügál-szeparátorban 5-000 ford/percen elkűlünitSuk, áz~eTkurőnlTetl; csapadékot Szárítjuk, igy kapunk 5»1 dl/g jellemző viszkozitású TSH-Neoszkizofillan porból 8,4 g-ot. A már léirt módon igazoljuk, hogy a termék háromszálu hélix konformációju. A centrifugál-szeparatomból vett felüluszót koncentráljuk és szárítjuk, igy 1,5 dl/g jellemző viszkozitású szilárd halmazállapotú komponenst kapunk. 8
