179204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-fenil-n-(4-piperidinil)-amidok előállítására
179204 Az I általános képletü vegyületek közül hatásukra tekintettel előnyösek azok, amelyekben R 1 - 6 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent. Ezek az előnyös vegyületek ugyanis igen hatásos fájdalomcsillapítók és ugyanakkor hatásuk időtartama rövid. Röyid időn át ható, de ugyanakkor igen hatásos fájdalomcsillapítók iránt igen nagy az igény olyan esetekben, amikor akut súlyos fájdalmat kell megszüntetni'rövid időn át, például az anaesthesiológiában. Fájdalomcsillapító hatásukra való tekintettel a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket különböző gyógyászati készítményekké alakíthatjuk. Egy ilyen gyógyászati készítmény előállítása céljából valamely I általános képletü vegyület vagy annak gyógyászatilag elfogadható sója hatásos menynyiségét önmagában ismert módon szokásos gyógyszergyártási hordozó- és/vagy segédanyagokkal bensőségesen elkeverjük. Célszerűen orális, parenterális vagy rektális beadásra alkalmas egységdózisokat készítünk. Az orális beadásra alkalmas készítmények előállításához szokásos hordozóanyagokat, például vizet, glikolokat, olajokat vagy alkoholokat /amennyiben folyékony készítmények, például szuszpenziók, szirupok, elixirek és oldatok előállítása a cél/, illetve keményítőféléket, cukrokat vagy kaolint /amennyiben szilárd készítmények, például porok, pilulák, kapszulák vagy tabletták előállítása a cél/ használhatunk. Az utóbbi készítményekhez segédanyagként például csusztatókat, kötőanyagokat vagy szétesést elősegítő anyagokat használhatunk. Könnyű beadhatóságukra tekintettel a tablettákat és a kapszulákat tekintjük a leginkább előnyös orálisan beadható készítményeknek, és előállításukhoz kézenfekvő módon szilárd hordozóanyagokat használunk. A parenterális beadásra alkalmas készítmények hordozóanyaga rendszerint legnagyobb részt steril viz, bár adalékanyagokat, igy például oldódást elősegítő anyagokat is hasznosíthatunk. Készíthetünk olyan injektálható oldatokat, amelyek hordozóanyagként nátrium-klorid-oldatot, glükóz-oldatot vagy ezek elegyét tartalmazzák. Készíthetünk injektálható szuszpenziókat is, amelyek esetében alkalmas folyékony hordozóanyagokat és szuszpendálószereket hasznosítunk. A megfelelő szabad bázisos formánál jobb vizoldhatóságukra tekintettel az I általános képletü vegyületek savaddiciós sói kézenfekvő módon előnyösebben hasznosíthatók vizes bázisú készítmények előállításában. Különösen előnyös a fenti gyógyászati készítmények egységdózisként való előállítása, hiszen az ilyen egységdózis könynyebben adható be és a szervezetbe juttatott dózis mindig azonos. Egységdózis alatt olyan fizikailag diszkrét egységeket értünk, amelyek mindegyike a kívánt gyógyászati hatás elérésére számított mennyiségű hatóanyagot tartalmaz hordozó- és/vagy segédanyagokkal együtt. Az ilyen egységdózisra példaként említhetjük a tablettákat /a bevonatosakat és a bevonat nélkülieket egyaránt/, a kapszulákat, pilulákat, porcsomagokat, ostyázott készítményeket, injektálható oldatokat vagy szuszpenziÓKat, teás- vagy evőkanállal adagolható készítményeket, valamint az ezekből összeállított, többszörös dózist tartalmazó készítményeket . A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek dózisa ugyan széles határok között változhat, rendszerint azonban egyszer vagy ismételten beadott, mintegy 0,01 mg/kg és mintegy 1 mg/kg közötti dózisok alkalmazását tartjuk célszerűnek . 7
