179204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-fenil-n-(4-piperidinil)-amidok előállítására
179204 valamint gyógyászatilag elfogadható savaddicióa sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a/ valamely II általános képletü vegyületet valamely III ■X ül általános képletü vegyülettel - amely képletben R, R^ és R jelentése a tárgyi kör szerinti, mig X^ hidrogénatomot és X egy IV általános képletü csoportot vagy X hidrogénatomot és X1 egy V általános képletü csoportot jelent, ahol a IV és az V általános képletekben r\ R2 és n jelentése a fenti, mig Y egy reakcióképes észter-maradékot, előnyösen egy halogénatomot, különösen előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy pedig előnyösen egy szulfoniloxicsoportot, különösen előnyösen metilszulfoniloxi- vagy 4-metil-fenil-szulfoniloxicsoportot jelent - reagáltatunk, előnyösen melegités közben egy közömbös szerves oldószerben bázis jelenlétében, vagy , b/ valamely VI általános képletü vegyületet - ahol R, Rx, p ' 3 , 4 R , R^ es n jelentése a tárgyi kor szerinti - egy R -C0-csoportot tartalmazó acilezŐszerrel acilezünk, és kivánt esetben egy, az &/ vagy b/ eljárással kapott I általános képletü vegyületet megfelelő savval végzett kezelés' utján gyógyászatilag elfogadhatc savaddiciós sójává alakítunk. /Elsőbbsége: 1978. március 13./ 2. Eljárás az optikailag aktiv vagy racém I általános képletü vegyületek - ahol R jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilesöpört, 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, feni lesöpört, 2- -fenil-etilcsoport vagy 2-/2-tienil/~etilcsoport, R^ jelentése hidrogénatom vagy met il- vagy fenilcsoport, 2 R hidrogénatomot vagy metílesöpörtot jelent, R^ jelentése /I - 4 szénatomos/alkoxi-karbonil- vagy /I - 4 szénatomos/alkoxi-metilcsoport, 4 R 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és n értéke 0 vagy 1 -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletü vegyületet valamely III általános képletü vegyülettel - amely képletben R, R^ és R jelentése a tárgyi kör szerinti, mig X hidrogénatomot és X egy IV általános képletü csoportot, vagy ; X hidrogénatomot és X^ egy V általános képletü csoportot je’ lent, ahol a IV és az V általános képletekben r1 R^ és n jelentése a fenti, mig Y egy reakcióképes észter-maradékot, előnyösen egy halogénatomot, különösen előnyösen klór-, brómvagy jódatomot, vagy pedig előnyösen egy szulfoniloxicsoportot, különösen előnyösen metilszulfoniloxi- vagy 4-metil-fenilszulfoniloxicsoportot jelent - reagáltatunk, előnyösen melegités közben egy közömbös szerves oldószerben bázis jelenlétében, és kivánt esetben egy kapott I általános képletü vegyületet megfelelő savval végzett kezelés utján gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává alakitunk. /Elsőbbsége:.1977. május 5./ 3. Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosátási módja az I általános kép15
