179203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új,2-helyzetben N-tartalmú csoporttal helyettesített pirimido- [6,1-a] izokinolin- 4-on -származékok előállítására
l(- p Z Bázisként használhatjuk magát a HN/R w/ általános képletü vegyületet is úgy, hogy a reakció lejátszódásához szükséges menyr nyiséghez képest feleslegben adagoljuk; alkalmas bázisok ezen kivül az alkálifém-hidridek, például a nátriumhidrid vagy tercier aminok, például trietilamin va^y a savmegkötöszerek, például diazabiciklononén is. A reakció végrehajtható poláris ol-( dószerek, például dimetilformamid, dimetilszulfoxid; alifás har logénezett szénhidrogének, például kloroform; vagy alkanolok, például butanol vagy aprotikus oldószerek, például magas forráspontu éterek^ igy dietilón-glikol-dimetiléter jelenlétében is. A reakció ho hozzávezetésével, például a reakcióelegy fel-, melegítésével az oldószer forráspontjáig meggyorsítható. A kiindulási anyagként használt /III/ és /IV/ általános képletü vegyületek újak. A /III/ általános képletü vegyületek, ahol X, r\ R^, R5 és R^ a fenti jelentésű például úgy állíthatók elő, hogy valamely /V/ általános képletü vegyületet, 1 4 c g ahol R , R , R^ és R a fenti jelentésű, valamely R^-C-R^ ál-X talános képletü vegyülettel reagáltatunk, ahol X jelentése kénatom, Ry= aminocsoport, 5c h alkoxicsoport klóratom vagy klóratom vagy alkoxicsoport vagy « és ^x ^y együttesen kénatomot jelent, önmagában ismert módon. A reagáltatás módjával kapcsolatban lásd: Shaw and Wooley, J. Biol. Chem. 181, 89'/194-9/ és A. Dornov and D. Wille, Ohem. Bér., 98« 1505/1965/• A /III/ általános képletü vegyületek előállítására szolgáló eljárás során kiindulási anyagként felhasználható /V/ általános képletü vegyületek ismert eljárással előállíthatok [/Lásd például G.A. 64662? /1966/; 6 401 827 számú hollandiai szabadalmi leirásTT A találmány szerinti eljárás másik kiindulási anyagaként felhasznált /IV/ általános képletü vegyületek közül azok, amelyekben Y jelentése halogénatom, mig r\ R^ és R^ a fenti jelentésű, úgy állíthatók elő, hogy valamely /III/ általános képletü vegyületet, ahol azonban X jelentése oxigénatom, mig r\ R^, R^ és R^ a fenti jelentésű, önmagában ismert módon valamely szervetlen halogeniddel reagáltatunk. Azok a /IV/ általános képletü vegyületek, ahol Y 1-4 szén-14,5 atomos alkoxic-soportot jelent, mig R , R es Ry a fenti jelentésű, úgy állíthatók elő, hogy valamely megfelelő /IV/ általános képletü vegyületet, ahol Y jelentése halogénatom, különösen klóratom, önmagában ismert módon valamely alkálifém-alkoholáttal reagáltatunk. Azok a /IV/ általános képletü közti termékek, ahol Y 1-4 14 5 szériátomos alkoxicsoportot képvisel, mig R , R és r a fenti jelentésű, adott esetben úgy is előállithatók, hogy egy megfelelő, a /III/ általános képletü vegyületekkel azonos szerkezetű, de X helyén oxigénatomot tartalmazó vegyületet - r\ R^,R^ 4
