179203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új,2-helyzetben N-tartalmú csoporttal helyettesített pirimido- [6,1-a] izokinolin- 4-on -származékok előállítására

179203

1 , - ír ég R

jelentése 1-4 szénatomos aIkoxicsöpört, jelentése hidrogénatom,

jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy adott esetben a korábban megadott szubsztituensekkel egy-, kettő vagy háromszorosan helyettesített fenilcsoport és

jelentése hidrogénatom vagy ciklohexilesöpört ;

és

jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkanoilesöpört.

Különösen előnyös /!/ általános képletü vegyületek a következők:

9,10-d^metoxi-2-terc-butilamino-6,7-üihidroxi-2H-pirimido-*l^»l“ÍI izokinolin-4-on-hidroklorid ;

R5

R2

R

R

9 jlO-dimetoxi-2-szek-butilamino-5,7-dihidro-2H-pirimido-ßü ,1-aJ izokinolin-4-on-hidroklorid,

9 .10-dimetoxi-2-/2,6-dimetil-anilino/-6,7-üihidro-2H-pirimido- Ü? » 1-aJ izokinolin-4-on,

9 J.0-dimetoxi-2-/2,4-dimetilanilino/-6,7“üihidro-2H-pirimido*-B|l~41 izokinolin-4-on,

9,10-dimetoxi-2-/2-klór/-6,7-dihidro-2H-pirimidof§,l-áj izokinolin-4-on-hidroklorid-monohidrát,

9,10*=£lime fcpxi-2-/2,4,6-trimefci lani lino/-6,7-dihidro-2H-pirimido\6,1-aJ izokinolin-4-on-hidroklorid-dihidrát,

9.10- dimetoxi-3-metil-2-[nezitilimino-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirimido J^,l-af izokinolin-4-on-hidroklorid,,

9, 10-dimetpxi-3*-acetil-2-mezitilimino-3,4,6,7-tetrahidro-2H‘-pirimido [6,1-aJ izokinolin-4-on,

9.10- dimetoxi-2-/N-metil-2,4,6-triraetilanilino/-6,7-dihidro-2H-pirimido |b,l-aj izokinolin-4-on-hidroklorid,

9.10- dimetoxi-2-/It*izopropil-2,4 ?6-trimetilanilino/-6,7-dihídro-2H-pirimido [§,l-aj izokinolin-4-on,

9»10-dimetoxi-3-izopropil-2-mezitilimino-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirimido , 1—áj izokinolin-4-on,

9.10- dimetoxi-2-/N-etil-2,4 ?6-trimetil-anilino/-6,7-dihidro; -2H-pirimido (s• 1—áj izokinolin-4-on,

9.10- dimetoxi-3-etil-2-mezitilimino-3 ,4,6,7-tetrahidro-2H-pirímido f§ ,1-aJ izokinolin-4-on,

, 9,10-dimetoxi-2-/N-acetil-2,4,6-trimeti1-anilino/-6,7-dihidro-2H-pirimido Hj,1-U izokinolin-4-on.

A találmány olyan /!/ általános képletü vegyületek és sóik előállitására vonatkozik, ahol R1, R2,' R^, R^, R^ és R^ a korábbi jelentésű, oly módon, hogy valamely /III/ vagy /IV/ ál-1 4 c g

talános képletü vegyületet, ahol R , R , r és R a fenti jelentésű, és X kénatomot, mig Y halogénatomot, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoportot képvisel, valamely HN/R R / általános képletü vegyülettel reagáltatunk, a-2 3 2

hol R és B. a fenti jelentésű,azza1 a feltétellel, hogy R jelentése 1-4 azénatomos alkanoi lcao|.oi ttól eltérő, valamely bázis jelenlétében, majd a szabad bâtis formájában kapott terméket adott esetben valamely savval reagáltatva sóvá alakítjuk.

3