179203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új,2-helyzetben N-tartalmú csoporttal helyettesített pirimido- [6,1-a] izokinolin- 4-on -származékok előállítására

179203

alkilcsoport, di-/l-3 szénatomos/-alkoxi-/l-6 szénatomos/-alkilesöpört, ciklohexilesöpört, /1-3 szénatomos/-alkoxi-/l-3 szénatomos/-alki1-csoport, adott esetben 1-3-szorosan halogénatommal, trifluormetilcsoporttal, 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, furfurilcsoport vagy tetrahidrofurfúri1-csoport; aklálifém-oxidcsoport; vagy

? -z

E és r a kapcsolódó nitrogénatommal çirrolidino-. morfolino-, csoportot, az N-atomon 1-4 szenatomos alkilesöpörttál, /l—4 szénatomoé/-alkoxi-karbonilcsoporttal, /1-4 szénr atomos/-alkoxi-fenil-csoporttal, trifluormetilcsoporttal vagy piperidincsoporttal helyettesített piperazi-, nocsoportot alkot;

R^ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport;

R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, di-/l-4 szén- I

atomos/-alkil-amino-/l-4 szénatomos/-alki1csoport, di-/1-4 szénatomos/-alkil-foszfinil-/l-4 szénatomos/-alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport; vagy egy magányos elektronpár; és a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kötést jelent.

2 3

Ha R és R"^ közül legalább az egyik jelentése hidrogénatom, a pirimido,1-a]izokinolin-4-on származékok fenti definíciója az /la/ es /Ib/ általános képleteknek megfelelő szerkezetű vegyületek egyensúlyi elegyét illetve az /la/ általános képletü vegyületek teljes izomerizációjával keletkező /Ib/ általános képletü vegyületeket is magában foglalja. Ezen felül a találmány szerinti pirimido Jjp, 1-a] izokinolin-4-on származékok ' definíciója kiterjed az /Ic/ általános képletü izomerekre is, 13 4 3 6

ahol R , E^, R , r és H a korábban megadott jelentésű.

Az r\ R^, R^ és R^ definíciójában szereplő alkoxicsoportok előnyösen 1-3 szénatomosak lehetnek.

Az R'*' és R^ jelentésében szereplő 1-4 szénatomos alkanoilcsoport lehet például acetilcsoport.

R^ jelentésében a halogénatom előnyösen klóratom lehet.

R vagy R jelentésében alkilcsoportként például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek-butil-csoportok szerepelhetnek.

2 6

R^ vagy Ra jelentésében az 1-4 szénatomos alkanoilcsoport lehet például acetilcsoport.

A találmány szerinti eljárással előállítható pirimido- (1,1-a]izokinolin-4-on-származékok sóiként példáula szervetlen és szerves savakkal alkotott sókat említjük meg. Ilyenek például a hidrogénklorid-, hidrogénbromid-sók, szulfátok,fősz- - fátok, acetátok, oxalátok, tartarátok, citrátok, maleátok és furna rétok.

A találmány szerint előáll!tható, 2-helyzetben N-tartalmu csoporttal helyettesített pirimidc [6,í-d izokinolin-4-on-származékok alkalmas kvaterner ammónium-sói például az alkilhalogenideki.ől, igy például a meti 1 jc.iidból levezethető sók.

Az előnyös ezubsztituens jelentéseket a következőkben adjuk meg;