179203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új,2-helyzetben N-tartalmú csoporttal helyettesített pirimido- [6,1-a] izokinolin- 4-on -származékok előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

179203

Nemzetközi otztályozá,:

ÆjÊÈ^,

NSZO3

Bejelentés napja: 1978. VI. 09. (HO—2081)

C 07 D 471/04

Elsőbbsége:

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1981. XII. 28.

Találmá^^. Szabadalmi Tár ^

HIVATAL

Megjelent: 1986. X. 06. .

Feltalálói k) : Szabadalmas :

dr. Lal Bansi, vegyész, dr. Domauer Horst vegyész, Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main (DE)

Bhattacharya Báni Kanta, gyógyszerész,

. Dohadwalla AUhussein Nomanbhai, gyógyszerész,

. De Souza Noel John, vegyész, Bombay ÖN)

Eljárás új, 2-helyzetben N-tartalmú csoporttal helyettesített pirimido[ 6,1 -a ] izokinotin -4 -o n-származékok előállítására

A találmány tárgya eljárás uj, 2-helyzetben N-tartalmu csoporttal helyettesitett piriando/S,l-a7izokinolin-4-on-származékok előállítására.

A találmány szerinti eljárással előállítható uj, 2-helyzetben N-tartalmu csoporttal helyettesített pirimidof]p, 1-aJ izokinolin-4-on-szárraazékok értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Például kimutatható volt vérnyomás csökkentő hatásuk kutyákon és macskákon végzett kísérletekkel; hörgőtágitó hatásuk pedig - a hisztaminnal indukált hörgő szűkítéssel ellentétben - tengeri malacokon; mig allergia ellenes hatásuk jól megmutatkozott a passzív kután anafilaxis elnyomásában, patkányokkal végrehajtott kísérletekben.

ü A találmány közelebbről uj, /I/ általános képletü, 2-hely-'

zetben N-tartalmu csoporttal helyettesített pirimidoDS ,1-aJ -, izokinolin-4—on-származékok, valamint savaddiciós sóik és ícvaterner ammonium sóik előállítására vonatkozik, ahol a képletben

1 /

B és B egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1-4 szénatomos ■ alkoxicsoportot, hidroxilcsoportot, metiléndioxicsoportot, etiléndioxicsoport vagy 1-4 szénatomos alkali 2 nőiloxicsoportot jelent;

*R hidrogénatomot, 1-4 szénatomos aIki(csoportot, 1-4

szénatomos hidroxialkilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot jelent; és

3

B jelentése hidrogénatom, hidroo L-, :<mi nccsoport, 1-4

szénatomoa hLdro^ialUilesöpört, d i-/1 4 szénatomos/“ -alkil-aminoalkil-csoport, 1-4 szénát*» mos halogén-