179202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás injekciós oldatok előállításra
179202 Medazepam = 7-klór-2,3-dihidro-l-metil-5-fenil-lH-1,4-benz diazepin; Bromazepam = 7-bróm-l,3-dihidro-5-/2-piridil/-2H-l,4-benzo-diazepin-2-on. Kísérleti jelentés A találmányunk szerinti eljárással előállítható Diazepam-oldat és kereskedelmi forgalomban levő Diazepam ampulla-oldat intravénás elvi seihetőségének összehasonlitása nyulfülön. Készítmény l.sz. Kereskedelmi forgalomban levő Diazepam ampulla-oldat, mely talnyomórészt própilénglikolt, etanolt és vizet tar• - talmaz. 2.sz. Találmányunk szerinti Diazepam oldat, melynek 1 ml-ének összetétele a következő: 180 millimól parenterális célokra szójalecitin; 200 millimól nátriumglicocholát; 50 millimól nátriumaszkorbinát; 1/15 mól foszfát-puffer pH = 7,2 3,33 mg Diazepam - a maradék viz. alkalmas tisztított Teszt-módszer: 3 nyul /Burgunder/: 0,5 ml oldatot áramlási i~ rányban intravénásán alkalmazunk 20 mp-ig* A helyi izgató hatást az adagolás után 8-10 nappal határozzuk meg és az alábbi skála alapján értékeljük: 0 = nem észleltük; 1 = enyhe vörösödés az injekció helyének közelében; II = babnagyságu enyhe vörösödés az injekciós hely környezetében: a véna enyhén felduzzad és kékesen elszineződik; III . = a fülnek mintegy a fele elvörösödik és megduzzad; a véna megduzzad és kékesen elszineződik; IV = az eçész fül vörös lesz és megduzzad; a véna megduzzad és kekesen elszineződik. Eredmények: Az állatok kivédési reakciója injekció alatt - helyi izgató hatás Készítmény száma 1 2. Adagolás utáni nap l.nyul 2.nyúl 3.nyúl l.nyul 2.nyúl 3.nyúl 1. nap II-III IV III 0-1 0-1 0 2. nap II-III IV II-III 0-1 0 0 4. nap I-II III-IV I 0 0 0 8. nap 0-1 III-IV I 10. nap 0-1 III 0-1 'Értékelés közepes-rossz nagyon jó 6
