179198. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-ariloxi-2-hidroxi-3- amino-propán- származékok előállítására

179198

megfelelő i^-benzil-származékból kiindulva«

Az a/3 b/, d/ vagy g/ eljárások esetében előnyös lehet, ha a kiindulási vegyületek előállitását közvetlenül a további reagáltatással kombináljuk, vagyis a kiindulási vegyületet nem különítjük el a találmány szerinti eljárás végrehajtását megelőzően«

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket szabad bázisként vagy savaddiciós sóként kaçjuk, és kivánt esetben szokásos feldolgozási módszerekkel például átkristályositás utján vagy pedig először a szabad bázis felszabaditása és ezt követően egy megfelelő savval végzett kezelés utján ___ FiszFTfjuk«nőiként emTitTttnlk",-k^ívant~ës^beh~az_7I/TTteTlThos képletü szabad bázisokat gyógyészatilag elfogadható szerves vagy szervetlen savak sóivá alakíthatjuk,

E célra szerves savként használhatunk például ecetsavat, malonsavat, propionsavat, tejsavat, borostyánkősavat, borkősavat, maleinsavat, fumársavat, citromsavat, almasavat, benzoesavat, szalicilsavat, oxietán-szulfonsavat, etiléndiamin-tetraecetsavat, acetársavat, embonsavat vagy savas csoportokat hordozó szintetikus gyantákat. Szervetlen savakként például halog énhídr o g éne kát „/igy._p éldáuli hi drogán-kloridníL-vagy. Jiidrjogén-.. -bromidot/, kénsavat, foszforsavat vagy amidoszulfonsavat használhatunk.

Miként említettük, a raeém I általános képletü vegyületek kivánt esetben optikailag aktiv izomerekké szeparálhatók úgy, hogy valamely racém I általános képletü szabad bázist optikailag aktiv savval kezeljük«

E célra savként használhatunk például /+/- és /-/-borkősavat, /+/- és /-/“dibenzoil-borkősavat, /+/- és /-/-ditolui1- -borkősavat, /+/- és /-./-mandula savat, /+/- és /j/-kámf orsavat, /-FZ-kámf oi*- onsavator“*ö[-i=s-z ulf ■onsavafc •

és N-/4-nitro-benzoilA“/+/“SlutaÉalnsavat« Az optikailag aktiv sók előállitását vízben vagy víztartalmú vagy vízmentes szerves oldószerekben végezhetjük«. Szerves oldószerként előnyösnek bizonyul alkoholok vagy szerves karbonsavak észtereinek használata«

Az optikailag aktiv vegyületek előállítására a racém szabad bázist egy oldószerben - előnyösen moláris mennyiségű viszonyok betartása mellett - egy optikailag aktiv savval reagálta tyuk^---ma3d „az; „/X/„JLlt.alános_.iiépj.ejíliJT-egyület opt i kailág._ak=_ tiv sóját elkülönítjüko Bizonyos esetekben az optikailag aktiv savat csak fél ekvivalensnyi mennyiségben használhatjuk a race máth ól egy optikailag aktiv antipód eltávolítása céljából«

Más esetekben viszont használhatjuk az optikailag aktiv savat fölöslegben is«

A felhasznált optikailag aktiv sav jellegétől függően a kívánt antipód közvetlenül vagy'pedig az első kristályos kiválás anyalugjából különíthető el« Ezután az optikailag aktiv bázist„azoptikailag aktiv sóból szokásos módon szabadíthatjuk feli és 'Ti váht e s éhben äTc ör abban ~e srli.'tre t tygy ó gy ászH~tila'g'‘et-fogáűható szerves vagy szervetlen savak valamelyikével végzettkezelés utján egy gyógyészatilag elfogadható sóvá alakíthatjuk«

Az /!/ általános képletü vegyületek és gyógyészatilag elfogadható savaddiciós sóik kutyákon végzett állatkísérletekben értékes gyógyászati, különösen {b -adrenolitikus, ^^-adrenolitikus és/vagy vérnyomáscsökkentő és/vagy antiaritmiás hatást mutatnak, és igy például koszoruéri megbetegedések kezelésére vagy..*megeú*őís.észiv„j9rife.miáa._zavarainak kezelésére és a