179198. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-ariloxi-2-hidroxi-3- amino-propán- származékok előállítására
179198 és a Mdroklóridsó kristályosításához dietilétert használunk, így 1,2 g mennyiségben a cim szerinti vegyületet kapjuk. Olvadáspont : -110 °C. 40a. példa D,t-3-C4-£3-[N-/2,-metoxi-fenil/-piperazinő3-2-hidroxi-propox&-f eniy-krotonsav-metilészter 15»0 g D,L-3-C4-/2,3-epoxi-propoxi/-feniI) -krotonsav-metilésztert 50 ml etanol és 10 g 2-metoxi-fenil-piperazin elegyében vízfürdőn 1 órán át fórra lünk, majd'a reakcióé légy et az 1. példában ismertetett módon feldolgozzuk. így 6,2'g mennyi- • ségben a cím szerinti ' vegyuleteí--kap juk. Olvadáspont : 183-184^0. 41. példa D-metoxi-f enil/-pierazinőj -2-hidroxi-propoxi^-feni3 -akrilsav-metilészter-dihidrokloricf 4,5 g D,L-3-Gt~/2,3-erpcxi-propoxi/~fenif)-akrilsav-metil~ észtert 4,0 g N-/2-metoxi-fenil/-piperazin 60 ml vízmentes etanollal alkotott oldatában visszafolyató hütő alkalmazásával 3 órán át forralunk, majd a reakcióelegyet■szokásos módon -/lásd ~pé Máa]^a.-39 _ p-éld ában/_Xe Idő l g ózz uk.»__Igy-.-k,.Q.5~-g-~me nny.iségben a cim szerinti vegyületet kapjuk.. Olvadáspont; 204 °G. 42. példa D,Ir-3-£2-p5-/3 * ,4J-dimetoxi-f enetil-amino/-2~hidroxi-propoxQ - -fenilj -ateilsav-etilészter-hidroklorid 10.0 g D,L-3-n2"/293~epoxi-propoxi/-feniQ-akrilsav-etilésztert 7,3 g homoveratril-amin 60 ml etanollal készült oldatában visszafolyató hütő alkalmazásával 4 órán át'forralunk, majd a reakcióelegyet vákuumban szárazra pároljuk. Az olajos -maradékot.-hexánná 1 végz atkádig erálás - JitjlrLJaziaMIyjsS-OMsr® késztetjük. Szűrés és szárítás után 998 g mennyiségben a cim szerinti vegyületnek megfelelő'80 - 82 °C olvadáspontu szabad bázist kapjuk. Ezt azután az 1. példában ismertetett módon hidrokloridsóvá alakítjuk, amelyet végül először *etanol és viz ©legyéből, majd izopropanolból átkristályositank. így 8,1 g mennyiségben'a cim szérinti vegyületet kapjuk. Olvadáspont; 161 - 162 OC. 43. példa - b,L~3“£2-0>-/-N-feni 1- pipera zino/-2-hidroxi-pr-opo-xi] -fenil3 — -akrilsav-etilészter-hidroklorid 10.0 g D,L-3-U^“/2,3-epoxi-propoxi/-feniy -akrilsav-etilésztert 6,54 g N-fenil-pipera2,in 60 ml etanollal alkotott'oldatában 4,5 órán át forralunk, majd a reakcióelegyet az 1.példában ismertetett módon feldolgozzuk, illetve a szabad bázist hidrokloridsóvá alakítjuk. A sót végül először *izopropanolból, majd etanol és viz elegyéből át kristályosítjuk. így 10,2 g mennyiségben'a cim szerinti vegyületet kapjuk. Olvadáspont; 186 - 187 °0. 44. példa D, L-3-£5~/3“terc-butil-amino-2-hidroxi-propoxi/-feni ÍJ-akri1- sav-etilészter-hidroklórid 10.0 g D,L-3”l-2-/2,3”epoxi-propoxi/-feniO-akrilsav-etil-^ észtert 4,25 ml terc-butil-amin es 60 ml etanol keverékében 5,5 órán át forralunk, majd a reakcióelegyet az 1. példában ismertetett módon feldolgozzuk, illetve a szabad bázist hidrokloridsóvá alakítjuk. Azetanolos sósavolűattal szokásos módon 21
