179170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
179170 Ahogy az előző vizsgálatok eredményei jelzik, a találmány szerinti vegyületeket felhasználhatjuk az antineoplazmikus szerek hatásának növelésére. A találmány szerinti vegyületeket ezért ismert onkolitikus gyógyszerekkel kombinálva használhatjuk a neoplazmás elváltozások kezelésére. A találmány további tárgya ezért eljárás neoplazmás megbetegedésben szenvedő emlősök kezelésére használható gyógyszerészeti készítmények előállitás ára. A találmány szerinti eljárással előállított N-/2-fenil /és 2~fluor-fenil/-2-hidroxi-etil/-l,l-dimetil~5-/4-szubszitualkalmas készítményekbe keverhetjük. A készítmények a találmány szerinti vegyületből általában 1 % és 50 % közötti mennyiséget tartalmaznak. A vegyületeket több erre alkalmas gyógyszerészeti vivőanyaggal és higitóanyaggal keverhetjük, általánosan használt vivőanyag és higitóanyag például a dextróz, szacharóz, keményít őpor, cellulóz szál, szorbit, mamit, polivinil-pirrolidon, metil-cellulóz, etil-laktát, metil-hidroxi-benzoát, szilieiumdioxid folyékony paraffin és ezekkel rokon anyagok. A készítmények egy vagy több találmány szerinti vegyületet tartalneoplazmikus gyógyszert, például a citoxánt, a 6-merkapfco-purint vagy másokat, igy a kombinációs kemoterápiát az aktiv gyógyszert és a potencirozó szert együttesen tartalmazó készítménnyel végezhetjük. Előnyösen azonban úgy járunk el. hogy a találmány szerinti vegyületet az antineoplazmikus gyógyszertől külön for nullázzuk, és a két vagy több gyógyszert külön adagoljuk. Orális adagolásra alkalmas készítmény előállítására a találmány szerinti vegyületet vivőanyagokkal keverhetjük, példáal^keményi'tôve“l“’éH'‘g'zachairôz2a'l7"Œa jd~a'_'keverékből~t'abletirákatr vagy zselatin kapszulákat készítünk. Eljárhatunk oly módon is, hogy a találmány szerinti vegyületékből szirupot vagy szuszpenziot készítünk, például steril vízzel, fiziológiás sóoldattal vagy intravénás adagolásra alkalmas készítmény előállítására a találmány szerinti vegyületeket vivőanyagokkal keverjük, például izotóniás sóoldattal vagy glükózzal, de oldhatjuk a vegyülebeket előnyös oldószerben is, például vizben. Ezután a készítményeket ampullákba töltjük, és poralaku készítmény előállitás ára--£agyasa tva.~szárit juk..Ez ~a-por—s t eril~viz_ vagy_£ iz iológ iás sóoldat adagolásakor feloldódik, és az oldat alkalmas intramuszkuláris adagolásra. Készíthetünk a találmány szerinti vegyület ékből szuppozitóriumokafc, szublinguláris adagolásra alkalmas készítményeket és másokat, amikor a készítményekből adott időben szabadul fel a hatóanyag. A találmány szerinti vegyületet olyan mennyiségben adagoljuk, hogy az növelje az onkolitikus hatású gyógyszer hatékonyságát. Ez a mennyiség a kezelendő neoplazmától a potencirozott antineoplazmá^^^zertől,_az_alválte_z.ás_.£iil;iLO.s^|gától;,^az.._.aáag_alás módjától és más ezekkel összefüggő tényezőtől függ. Rutinszerűen a találmány szerinti vegyületet az állat testsúlyának 1 kilogrammjára számítva 0,5 mg és 50 mg közötti mennyiségben adagoljuk. Előnyösen a vegyületet testsulykilogrammra számítva 1 mg és 20 mg közötti mennyiségben adagoljuk 1-4 alkalommal naponta, Ahogy az előzőekben.;jeleztük, a találmány szerinti potencirozó szert előnyösen külön készítményként állitjuk elő, és az antineoplazmás szertől vagy szerektől elválasztva adagoljuk. Orális adagoláskor az N-/2-fenil-2-hidroxi-etil/-l,1-dimetil-12
