179158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-benzo-asz-triazin származékok előállítására

179158

beadása előtt; és 3 órával utána meghatározzuk.

30 ^-os gátlását előidéző dózisokat /'ÍIB-zq/ a III adó uh " 7

gyulladás

táblázatban

mi

III.

táblázat

les zt-vegyület /példa száma/

ZD:;0 mg/kg

Terápiás

index

1.

110

10

4.

22

79,55

Penilb utazón

90

11,1

Acetil-czalicilsav

180

8,33

^ A narkózispotencirozó hatást egéren

Kaergaard móds zer ével

[A r c Ii. I n t. Phar ma c o dyn. 2,

170 /1967/J

hat ár 0 z z uk meg . A z

eredményeket a IV. táblázat

tartalmazza.

IV

. táblázat

Tes zt-vegyület /példa szama/

ED30 “s/hg

Terápiás

index

1.

75

15

“7

y •

60

25

4.

V!-0

15

5-140

7

lie próbámat

200

4,2

/la/ általános^képletü vegyűl etehet

más savahhal képezett addiciós sóikat a és iners, szilárd vagy folyékony

gyogyagyogya-As /I/

szakilag alkai

szakban a hatóanyagot es iners, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokat tartalmazó készítmények alakjában alkalmazhatjuk. Hordozóanyagként például magnézium-karbonátot, magnézium-ó z tear atot, keményítőt, kalcium-karbonátot, talbumot, vizet, vazelint, polietilén-glikolt, stb. alkalmazhatunk.

'A gyógyászati készítmények szokásos gyógyászati hordozóanyagokat /például: nedvesitöszereket, a szétesést elősegitő anyagokat, puffereket, stb./ is tartalmazhatnak. A hatóanyagot szilárd /például: tabletta, kapszula, drazsé, stb./ vagy folyékony /például: oldat, szuszpenzió, emulzió,

stb./ alakban készíthetjük ki. A gyógyászati készítményeket a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel állíthatjuk elő.

Az /!/ és /la/ általános képletü vegyületek napi dózisa általában 50 és 800 mg közötti érték. Ezek az adatok azonban csupán tájékoztató jellegűek, és az alkalmazandó dózis az adott eset összes körülményeinek figyelembevételével /például: a beteg állapota, a hatóanyag aktivitása, stb./ a kezelőorvos előírásai alapján állapítandó meg.

Találmányunk további részleteit az alábbi példákban ismertetjük, anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk.

1. példa

4,5-Diacetil-4,5-dihidro-s-triazolo T%,4-c7benzo-asz-tri--azin előállítása

6