179158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-benzo-asz-triazin származékok előállítására
179158 a kapott l-halogén-s záxmazékot a megfelelő aminnal hozzuk reakcióba. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható /!/ és /la/ általános képletü uj vegyületek értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek és elsősorban gyulladásgátló, valamint központi idegrendszeri hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók. A találmányunk "ser inti eljárással előállít ható uj v egy illetek, valamint hasonló hatású referens-anyagok toxicitásat M _ T r. A 1.1 X. h . -, u J. 1 w i. '! . ; l-i» »P /». T i" M « V». « n O • Tt f'. .« Ol 1 f Î í* v-rt i O 4 az I. táblázatban tüntetjük fel. összetétele a következő: referens-anyagok kémiai Ileprobamat = 2-meti 1-2-propi 1-1,5-propándiol-dikarbamát ; Paracetamol = ll-/hidr oxi-f en i l/-ace t r mid ; Penilbutason = 4-butil~l,2-difenil-3,5-pirazolidin-dion; I. táblázat Tes zt-vegyüle t /példa ssama/ íáhjc ^ö/kg /p.o. egéren/ 1. HOC 5. 2000 4. 1750 5. 1000 11. 2000 P e pr o b ana t 11G 0 Paracetamol 510 Penilbutason 1000 Acetil-ssalicilsav 1500 /la/ általános képletü uj vegyületek íájdalomecetsavas rángatódsó teszttel Az /!/ csillapító hatását eueren az cutuaavaa j.*u5«Duuaw ubb-a< /writhing teszt/ határozzuk meg. Az állatoknak a teszt-vegyületet orálisán adjuk be; a kontroli-csoport állatai hatóanyagot nem-tartalmazó hordozóanyagot kapnak. A tes zt—vegy illet beadása után egy órával az állatok testébe 0,4 ml 0,5 h—os vizes ecetsav-oldatot fecskendezünk be és az 5 perces időtartamok alatt fellépő rángatódsásokat megszámoljuk. Az eredményeket a kotroll-csoport %-ában fejezzük ki. Az ily módon meghatározott EDcjq értéket és terápiás indexeket a II. táblázatban foglaljuk össze. II. táblázat leszt-vegyület /példa száma/ PD50 mg/kg Terápiás index 5-200 10 4. 175 10 5. 100 10 Paracetamol 130 ? p A gyulladásgátló /ödémagátló/ hatást patkányon határozzuk meg. Az állatok egyik hátsó talpába 0,1 ml 1 íí-os karrageenin-oldatot fecskendezünk. A talp nagyságát az ödémakeltő anyag
