179158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-benzo-asz-triazin származékok előállítására
179158-triazin; _ 5-propionil-4-,5-dihidro-s-triazolo £^,4-2/ bonzo-asz-triczin ; 1- 7me t il-t io/-4, 5-dipropionil-4,5-dihidr o-ÿ-tr i-uzolo £ -mj -benzo-acs-triazin; _ — 2- /n-nropil/-l-o;:o-.v-hidro::i-plrazolo [L,2-cj -s-triazolo £,4-c7-benzo-as z-tr iaz in. As /I/ általános képletü. vegyületek sói gy ógyá : zatila-: alkalmas sserves vagy szervetlen savakkal képesett sók lehetnek /például: hidxokloxidok, hidxobxonidok, szulfátok, foszfátok, tartaxátok, maleátok, funaxátok, laktátok, citxátok, stb./. A találmányunk szexinti a./ eljárás során /III/ általános képlotü acilezüszorként Szekunder amin ok acilo zésére alkalmas bál mely acilezöszex f e lhac zn álba t ó, igy a /III/ általános képlett! karbonsavak, vary azok halugenidjei , anliidr idjei, va/y észterei., Acilezöszexként előnyösen X helyén klór atomot, aceto::icsoportot, w gg pr opicnilomic'-opor tot tartalmazó /áll/ által- a-a ;é let-'! va.klór a kot c l..a ?. rá . tünk. Eljárásunk előnyös foganatősitási módja szerint reakcióközogkont a folyékony acilező:.-or feleslege szolnál, Reakcióközegként azonban iners szerves oldószereket is alkalmazhatunk ilyenkor az acilezőszert nem kell feleslegben használni. A találmányunk szerinti a./ eljárás során a /III/ általános képlett! monofunkciós acilezőszerekkel történő reagáltatásnál az acilezöszex mennyiségétől függően /!/ általános képlett! mono- vagy diacil-vegyöleteket kapunk. Amennyiben a /II/ illetve /IIa/ általános képletü kiindulási anyagot és a /III/általánoc képlett! acilezőszert ekvinoláris mennyiségben alkal- ' mázzuk, /!/ illetve /la/ általános képletü monoacil-vegyületet - azaz helyén acilcsoportot és 1?2 helyén hidrogénatomot tartalmazó származékot - kapunk. Anennyiban a /IIIJ általános képlotü acilezőszert feleslegben alkalmazzuk, a megfelelő, R]_ és" helyén acilcs opor tot tartalmazó diacil-ozármazékot kapjuk. ^ Az /I/ és /la/ altalános kepletü vegyületek szerves és szervetlen savakkal addiciós sókat képeznek. A savaddiciós sók magában az acilezési reakcióelegybcn képződhetnek vagy az izolált /!/ illetve /la/ általános képletü bázis és a megfelelő sav reagáltutasával állíthatók elő. A sóképzést önmagában ismert módón a megfelelő /!/ illetve /la/ általános kepletü vegyület és a sav iners szerves oldószeres közegben történő reagáltatásaval végezhetjük el. Azokat az /la/ áltáLános képle tv. származékokat - mely vermietekben Rí és Rp egyaránt acilcsoportot jelent - oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely /IIa/ általános képletü vegyületet — mely képletben Rzj. jelentése a korábbiakban megadott - valamely /III/ altalános kepletü monofunkciós acilezőszerrel reagáltatunk. Az általában keto-tautomer alakjában jelenlevő /Ha/ általános képletü vegyületek a 2-helyzetü nitrogénatomon is acileződnek és ilymódon /la/ általános képletü 2,4,5-tri-acil-czármazékokhoz jutunk. A találmányunk tárgyát képező b./ eljárásnál az acilezést /TV/ általános képletü bifunkciós acilezőszerekkel végezhetjük el. Előnyösen a megfelelő /IV/ általános képletü malonsav-dihalogenideket /X jelentése halogénatom/ vagy malonsav-di--alkilésztereket /X jelentése alkoxicsoport/ alkalmazhatjuk.
