179158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-benzo-asz-triazin származékok előállítására

179158

hi dr og ánat omol;

vagy R]_ a fent megadott aoi lesöpör tot és R2 jelent, és I?2 és R4 jelentése a fent megadott, valamely /II/ vagy /Ela/ általános képletü vegyületet /mely képletedben Ez és îty jelentése a fent megadott/ ekvimolár is vagy fölös mennyiségű /III/ általános képletű monofunkciós acilesöszerrel /mely képletben X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy egy Rj_0- általános képle tü csoport és E]_ a fenti jelentésű/ re

áltatunkj

vág y

b./ olyan /I/ általános képletü vegyületek előállítása eseké

Ü4 u ' letu

c./

tén, melyekben és Rp 321 őket hordozó nitrogénatomokkal együtt a 4-heiysetben 1-6 sa énatomos alkilcsoporttal helyettesített p-o;;o-5-hidroxi-pirazol-gyürüt kénes és Rg ' '' ‘elöntése a fent megadott, valamely /II/ általános

vegyületet /mely képletben R7 és IX jelentése a fent megadott/ valamely /IV/ általános képletü bifunkciós acilezőszorrel /mely képletben IX jelentése 1-6 saénatonos alkilcsoport és X jelentése az a./ eljárásnál megadott/ reagáltatunk; vagy

as olyan /I/ és /la/ általános képletü vegyületek előállítása eset ér, amelyekben R2 hidrogénatomot jelent, R]_ jelentése valamely

ᣠK -.illetve /la/

entiekben megadott acilcsopoiu jelentésé'a fentiekben megadott, a megfelelő /!/

általános képletü vegyületet, amelybe előbbi jelentésével azonos és

jelentese R-j_ jelentése a fenti, valamely

R-n

és

I?2

majd kívánt esetben valamely, a előállított /!/ vagy /la/ általános képletü v ssütilar: alkalmas savaddiciós sóvá alakítunk.

j., a4

lugaal elhidrölisálunk, a.7, b./ vagy c./ eljárással

yül etet

or-va—

Uv ^

leírásban használt "alkilcsoport” kifejezés egyenesvagy ele

; ólánc 11 telitett alifás s sénhidrogén-cs onortokr<

vonatkozik /például: metil-, etil-, n-propil-, izopropil, n-batil—c-ogorl;, stk./. As "alkoxicsoport" kifejezésen a fenti alkilcsoportokból leszármaztatható alkil-éter-csoportok értenn \r

/például: metoxi-, etoxi-, n-propoxi-csoport, stb./. Az

U UVUX 4- V-» í- O UVJ. U W -I U ^ W-ti. liXV*» •

/la/ általános képletü vegyületek közül előnyö; ármázékok és gyógyászátilag alkalmas savaddiciós :ben Sí és Rp jelentése acetil-, prooionil-.

/l—20 szénatomos alkil/-karbonil-csoportok előnyös képviselője az acetil-, propionil- és sztearoil-csoport. 1 fenil-/l-4 szénatomos alk.il/-csoportok közül a benzilcsoportot, mis az /1-4 szánatomos alkoxi/-karbonil-csoportok közül a metoxi-karbonil és etoxi-karbonil-csoportot említjük meg*

Az /!/ ép set ások a

sóik, amelyekben Rí és Rp jelentése acetil-, propionil-, sstearoil-, benzoil-, fenil-acetil-, klór-acetil-, nikotinoilvagy cinnamoil-csoport, illetve Ei az előzőeket jelenti, s R2

hidrogénatomot jelent, vagy az /!/ általános képletü vegyületek esetén Ep és Rp az őket hordozó nitrogénatomokkal együtt ö-oxo-4-/n-butil/~$-hidroxi-pirazol- vagy 5-oxo-4-/n-propil/-5-hidroxi-pirazol-gyürüt képez: R* jelentése hidrogénatom, matil-merkapto-, IT-metil-pierazino- vagy morfolincsoport és R^ jelentése hidrogénatom, klóratom vagy metilcsonort.

. kan/ és /la/ általános képletü vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok:

4,5-diacetil-4-,5-dihidro-s-triazolo ,4-c1 benzo-asz-tria-2 in ;

AL,5-dipropionil-4,ű~dihidro-s-triazolo 0,4-c; benso-asz-2