179143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-hidroxi-csoportot és észtereit tartalmazó 6,7-dihidro-pirido-[1,2-a]pirimidin- származékok előállítására

179Î43

142-144 °C.

Analizis a

számított : talált :

G14H16N2°5 képlet C 57,53%; H 5,52%; C 57,96%; H 5,61%;

alapján:

N 9,58%; N 9,62%.

racem-rido

4. példa:

Az 1. példa szerint járunk: el azzal a különbséggel, hogy ~~ QD -2-/fenil-amino/-6-metil-4-oxo-6,7-dihidro-4H-pi- 07*2-17 pirimidin-3-karbonsav helyett optikailag aktiv

C +) -hidroxi-6-met il-4-oxo-6,7-dihidr o-4II-pir ido/í,2-J7 pirimidin-3-kar bons avat kapunk. Termelés: 55,2 %. Op. : 14.5-47 ÖC.

i cazo = +50o.

/c=l, metanol,/}

Analízis a O^qH^qI^O^ képlet alapján:

számított: C 54,05%; H 4,54%; N 12,60 %; talált: C 54,13%; H 4,48%; N 12,51 %.

5. példa:

10,6 8/39,26 mmól/ 9-hidroxi-6-metil—4-oxo-6,7-dihidro- 4H-pirido ß.,2-a/ pirimidin-3-karbonsav-etil észtert feloldunk 50 ml alkoholban. Az odatot sósavgázzal telítjük. A kivált kristályokat szűrjük, etanollal mossuk. 6,9 g /60,2 %/ 9-hidroxi-6-met11-4-0X0-6,7-dihidro-4H-pirido ZX,2-a7 pirimidin-3-karbonsav-etil észter-monohidrokloridot kapunk, amely a 2. példa közbenső termékével elkeverve nem ad olvadáspont depressziót. Op.: 199-200 °C.

6. példa:

10,0 g /45,00 mmól/ 9-hidroxi-S-metil-4-oxo-S,7-dihidro- 4H-piridő Æ.2-17 pirimidin-3~karbonsavhoz ICO ml etanolt mérünk. Az elegyet szobahőmérsékleten sósavgázzal telitjük, majd egy éjszakán keresztül jégszekrényben állni hagyjuk. Másnap a kivált kristályokat szűrjük, etanollal mossuk. 7,2 £0/55*8 %/ 9-hidroxi-6-metil-4~oxo-6,7-dihidro-4H-piridő TT,2-a7 pirimidin-3-k a r bonsav-etil é s z t e r m o n olii d r oki or időt kapunk, -mely a 2. példa szar int előállított közbenső termékkel elkeverve nem ad olvadáspont depressziót.

uzabadalmi igénypontok

1. Síjárás uj /!/ általános képletü 9-hidro::i-ceoportot és észtereit tartalmazó 6,7-dihidro-piridő u.,2-2] pirimidin— -származékok, savaddiciós sóik és optikailag aktiv izomerjeik előállítására - mely képletben

R jelentése hidrogén-atom vagy 2-5 szénatomos alkanoil-csoport

r! jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, és r4 jelentése karboxil- vagy 2-5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport - azzal jellemezve, hogy valamely /II/ általános képletü 9-fenil-amino-pirido Æ,2-% pirimidin-származékot vagy optikailag aktiv izomerjét - mely képletben R1 és Tr'

^ jelentese a fent megadott, R^ jelentése hidrogén-atom és R

5