179143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-hidroxi-csoportot és észtereit tartalmazó 6,7-dihidro-pirido-[1,2-a]pirimidin- származékok előállítására
179143 jelentése fenil-csoport - hidrolizálunk és a kapott R helyén hidrogénatomot tartalmazó /!/ általános képletü vegyületet - mely képletben W- és R^ jelentése a fent megadott - kivánt esetben 2-5 szénatomos alkánkarbonsavval vagy reakcióképes származékával reagálhatva R helyén 2-5 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületté - mely kéületben R1 és R^ jelentése a fent megadott - alakítjuk vagy valamely RZl' helyén karboxil-csojoortot tartalmazó /I/ altalános képletü vegyületet - mely képletben R és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - észterezéssel R^ helyén 2-5 ssénatomos alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó /!/ általános képletü vegyületté - mely képletben Rlés R jelentése a tárgyi körben megadott - alakitunk*és/v&gy valamely /I/ általános képletü vegyületet sójává alakítunk vágj' sójából felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist vízben vagy^víztartalmú alkoholban végezzük, 7-es pH értéktől eltérő pH értéken. 3. Az 1-2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja~ azzal jellemezve^ hogy a hidrolízist 0-250 °C közötti, előnyösen 0-150 °G közötti hőmérsékleten valósítjuk meg. igénypontok szerinti eljárás foganatősitási mocg; 4. Az 1-3. azzal jellemezve, hogy a hidrolízist a 7-es pll-tól eltérő pH érték biztosítására ásványi sav jelenlétében végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve^ hogy a 2-5 szénatomos alkánkarbonsav reakcióképes származékaként a megfelelő savhalogéniőet alkalmazzuk. 6. Az 1-6. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hog?’ valamely /I/ általános képletü vegyületet - mely képletben R, R1 és R^ jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatnak .alkalmas savaddiciós sóját, vagy; optikailag aktiv izomerjet mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, iners gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. 2 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető 70-OTH -82522