179119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(4-klór- fenoxi)- 1-(1-imidazolil)- 3,3-dimetil- 2-butanol diasztereomer előállítására
179119 az izesitőanyagokat - például mentaolaj ée eukaliptuszolaj- és édesítőszereket - például szacharint. A gyógyászati szempontból hatásos vegyületeket a fent felsorolt gyógyászati készítmények 0,1-99*5 suly%, előnyösen 0,5- -95 suly% mennyiségben tartalmazzák. A fentiekben felsorolt gyógyászati készítmények a találmány szerinti hatóanyagokon kívül egyéb gyógyászati hatóanyagokat is tartalmazhatnak. A fenti gyógyászati készítmények előállítása szokásos módon történik, például a hatóanyag/ok/at összekeverjük a hordozóanyag/ok/ka 1. A találmányhoz tartozik a találmány szerinti hatóanyagoknak, valamint gyógyászati készítményeknek - melyek egy vagy több találmány szerinti hatóanyagot tartalmaznak - az ember- és állatgyógyászatban a felsorolt megbetegedések megelőzésére, javítására és/vagy gyógyítására való alkalmazása. A hatóanyagokat vagy a gyógyászati készítményeket helyileg, orálisan, parenteráliaan, intraperitoneálisan és/vagy rektálisan, előnyösen parenterálisan, különösen előnyösen intravénáson alkalmazzuk. A kívánt eredmény elérése céljából mind az ember-, mind az állatgyógyászatban előnyös, ha a találmány szerinti hatóanyagokat mintegy 10-300, előnyösen 50-200 mg/kg testsúly mennyiségben alkalmazzuk 2á óránként, adott esetben több egységnyi adag formájában« Bizonyos esetekben mégis szükséges lehet, hogy a megadott adagolástól eltérjünk. Ezt megszabják például a következő paraméterek: a kezelt beteg egészségi állapota, súlya, a betegség súlyossága, a készítmény es az alkalmazás rajtája, az adagolás időtartama. így egyes esetekben elég lehet kevesebb mennyiségű hatóanyag, más esetekben viszont ezzel szemben nagyobb mennyiségű hatóanyag szükséges. A mindenkor szükséges optimális adagolás és a hatóanyag alkalmazási formájának megállapitása szakember feladata. A példa Mikróbaölő in-vitro hatásosság A kísérlet leírása: Az in-vitro hatást - melyet a minimális gátlókoncentrációval mérünk - agarhigitásu kísérletben határozzuk meg. Kimmig-agarlemezek sorozataira - melyek a megfelelő hatóanyagkoncentrációkat tartalmazzák agarban oldva - automatikus beoltó berendezéssel cseppek formájában csira-szuszpenziót viszünk fel. < Egy-egy beoltási pont 2 - 5 x 10^ gombarészecskéket tartalmaz. Az érlelés időtartama élesztőgombánál 2á óra, Dermatophytáknál 96 óra, az érlelés hőmérséklete 27 °C. A kísérletben a találmány szerinti /A/ alak enantiomerkeveréke számos élesztőgombával szemben, mindenek előtt a Candida-fajtákkal és a Dermatophytákkal szemben lényegesen jobb minimális gátlókoncentrációval rendelkezik, mint az ismert diasztereomerkeverék. . A /B/ alak enantiomerkeveréke csak gyenge hatású. B példa Mikróbaölő in-vivo hatásosság egér-kandidiázisnál /orálisan/ SPF-OF^ tipusu egereket intravénásán 1 - 2 x 10 logarit-5
