179091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás allergia ellenes és fekélyellens hatású 1-oxo- 1H-tiazolo[3,2-a]pirimidin-2- karboxamid- származékok előállítására

179091

I. Táblázat

Amidok (I képlet) orális aktivitása (%-os védelem) a PCA teszt során

IgE mg/kg IgG mg/kg

R2 1 3 10 30 1 3 10 30-ch3

ch3

55

51-ch

3-c2h5

75

57-c2hs-ch3

29

28-c2h5-c2h5

62

49-(CH2)3-46

43-(CH2)4-47

45-(CH2)s-25

38-(CH2)6-94

57

H-ch3

55

50

H

H

50

46-ch3

H

78

55-c2h5

H

85

58

H-C(CH3)3

37

20

H-C2Hs

70

44

H-CH(CH3)2

72

53

-CH2CH(C5H6)CH2CH2-4

7-CH2CH(CH3)CH2CH2-44

33-CH2C(CH3)2CH2CH2-38

27

H-chch2ch3

6

6

CH3

II. Táblázat

Savak (II képlet) orális aktivitása PCA teszt során

IgE mg/kg IgG mg/kg

Rí

Rí

10

30

10

30-ch3-ch3

0

0-ch3-C2Hs

0

0-C2Hs-ch3

42

24-c2h5-c2h5

41

32-(ch2)

3

0

0-(CH2)

4

55

39-<ch

2)

5 -37

44-(CH2)

6”

36

68

15

45

H-ch3

18

19

H

H

18

7-ch3

H

12

14-c2hs

H

45

38

H-C(CH3)3

10

6

H-c2h5

13

21

H-CH(CH3)2

0

0

-CH2CH(C5H6)CH2CH2

15

5-CH2CH(CH3)CH2CH2-31

21-CH2C(CH3)2CH2CH2-13

6

H-chch2ch3

1

8

CH3