179057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-benzodioxin- származékok előállítására

41

179057

42

'határoztuk meg (Symposium Technicon 1967, Vol. I, 25.).

A lipidek összmennyiségét nefelometrikus félautomatikus módszerrel határoztuk meg H. C. Girard, J. Canal, J. Delattre és J. Peynet módszerével (Symposium Technicon 1970, Párizs).

A következő táblázatban a kontrollal összehasonlítva százalékosan adjuk meg azokat az eredményeket, amelyeket különféle dózisú vizsgálandó vegyületek beadása után kaptunk a trigliceridek, a 5 koleszterin és a lipidek összmennyiségének meghatározása után.

A példa száma

Napi dózis mg/kg

A trigliceridek

A koleszterin

Az összes

mennyiségének százalékos

változása

1.

5-11-22-26

3.

2-12-36-38

16. A izomer

2-32-17-25

17. A izomer

2-57-43-47

18. A izomer J_ alakja

2-53-47-53

20. A izomer

1-13-36-32

21. A izomer

1-62-11-25

41. A izomer

5-43-40-49

Szabadalmi igénypontok:

1. Eljárás az (T) általános képletű 1,3-benzodioxin-származékok — ahol Rj hidrogénatomot, 1—4 35 szénatomos alkil-csoportot, (2,2-dimetil-l ,3-dioxolán-4-il)-metil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkil-részt tartalmazó dialkilaminoalldl-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot,

R3 hidrogénatomot, 1-5 szénatomos alkil-csoportot 40 vagy fenil-csoportot jelent, R4 és R5 azonos vagy eltérő csoportokat jelent és jelentése hidrogénatom vagy halogénatom lehet - előállítására racém vagy optikailag aktív alakban vagy izomereik keverékeinek alakjában, valamint az Rí szubsztituensként 45 hidrogénatomot tartalmazó (V) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható alkálifém-sóinak, alkáli földfémsóinak, alumíniumsóinak, ammóniumsóinak és aminsóinak, illetve az Rí szubsztituensként dialkilaminoalkil-csoportot tartalmazó (T) 50 általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R3, R4 és R5 jelentése a fenti - egy (III’) általános képletű vegyidet alkálisójával - ahol Y 55 halogénatomot jelent és R2 jelentése a fenti - reagáltatunk egy bázikus kondenzálószer jelenlétében, az Rí szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó (O általános képletű vegyület így kapott alkálisóját kívánt esetben egy erős savval reagáltatjuk, az igy 60 kapott (I5) általános képletű savat gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk, vagy a savat vagy annak egy funkciós származékát egy Rí OH általános képletű alkohollal - ahol Rí jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, (2,2-dimetil-l,3-dioxolán-4-il)-metil-cso- 65

port, vagy 1—4 szénatomos alkil-részeket tartalmazó dialkilaminoalkil-csoport — észterezzük, és abban az esetben, ha olyan (P) általános képletű észtert kapunk, ahol RJ dialkilaminoalkil-csoportot jelent, e vegyületet kívánt esetben egy gyógyászatilag elfogadható savval savaddíciós sóvá alakítjuk, abban az esetben, ha olyan (T) általános képletű vegyületet kapunk, ahol R4 és|vagy Rs jelentése halogénatom, e vegyületet kívánt esetben katalizátor jelenlétében redukálószerrel olyan (T) általános képletű vegyületté alakítjuk át, ahol R4 és/vagy R5 jelentése hidrogénatom, majd a kapott (T) általános képletű vegyületeket kívánt esetben racém vagy optikailag aktív alakjukban vagy izomereik keverékének alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1977. XI. 03.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű 1,3-benzodioxin-származékok - ahol Rí és R2 jelentése azonos vagy eltérő és hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport lehet, R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport, R4 és R5 azonos vagy eltérő jelentésű lehet és hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent - előállítására racém vagy optikailag aktív alakban vagy az izomerek keverékének alakjában, valamint az R! szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek alkálifémsóinak, alkáliföldfémsóinak, alumíniumsóinak, ammóniumsóinak és aminsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R3 R4 és Rs jelentése a fenti — egy bázikus kondenzálószer jelenlétében egy (III’) általános képletű vegyület - ahol Y halogénatomot jelent és R2 jelentése a fenti — alkálifémsójával reagáltatunk, és az Rí szubszti-21