179057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-benzodioxin- származékok előállítására
43 179057 44 tuensként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyidet így kapott alkálisójából kívánt esetben egy erős savval a megfelelő (I) általános képletű szabad savat felszabadítjuk, kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható sóvá vagy alkilészterré 5 alakítjuk, kívánt esetben egy kapott, R4 és/vagy R5 helyén halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet katalizátor jelenlétében redukálószerrel R4 és/vagy R5 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk át, és az 10 így kapott (I) általános képletű termékeket kívánt esetben racém vagy optikailag aktív alakban vagy izomereik keverékének alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1976. XI. 05.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foga- 15 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y helyén bróm- vagy jódatomot hordozó (III’) általános képletű vegyületet — ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport — használunk. (Elsőbbsége: 1976. XI. 05.) 20 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí és R2 jelentése azonos vagy eltérő és hidrogénatom vagy metil-csoport lehet, R3 hidrogén- 25 atomot, metil-csoportot vagy fenil-csoportot jelent, R4 hidrogénatomot, R5 hidrogénatomot vagy klóratomot jelent, valamint az Rí szubsztituens hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek alkálifémsóinak, alkáliföldfémsóinak, alumínium- 30 sóinak, ammóniumsóinak és aminsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R3 R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - egy bázikus kondenzálószer jelenlétében egy (III’) általános képletű vegyülettel 35- ahol Y halogénatomot jelent és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és az Rj szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület így kapott alkálisójából kívánt esetben felszabadítjuk a savat, és a kapott 40 savat vagy annak egy reakcióképes származékát kívánt esetben metanollal észterezzük, illetve a kapott savat alkálifémsóvá, alkáli földfémsóvá, alumíniumsóvá, ammóniumsóvá vagy aminsóvá alakítjuk, és az így kapott (I) általános képletű termékeket 45 — ahol R!, R2, R3, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott - kívánt esetben racém vagy optikailag aktív alakban vagy izomereik keverékének alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1976. XI. 05.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 50 módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R! hidrogénatomot vagy metil-csoportot, R2 hidrogénatomot, R3 hidrogénatomot, metil-csoportot vagy fenil-csoportot, R4 hidrogénatomot, R5 klóratomot jelent, valamint az R! szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek alkálifémsóinak, alkáliföldfémsóinak, alumíniumsóinak, ammóniumsóinak és aminsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R3, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott — egy bázikus kondenzálószer jelenlétében egy (IIP) általános képletű vegyülettel — ahol Y halogénatomot jelent és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, és az Rí szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület így kapott alkálifémsójából kívánt esetben felszabadítjuk a savat, és a kapott savat vagy annak egy reakcióképes származékát kívánt esetben metanollal észterezzük, illetve a kapott savat alkálifémsóvá, alkáliföldfémsóvá, alumíniumsóvá, ammóniumsóvá vagy aminsóvá alakítjuk, és az így kapott (I) általános képletű termékeket — ahol Rí, R2, R3, R4 és Rs jelentése a fenti - kívánt esetben racém vagy optikailag aktív alakban vagy izomereik keverékének alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1976. XI. 05.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R4 és Rs hidrogénatomot jelent, a többi szubsztituens jelentése pedig azonos a 2. igénypontban megadottakkal, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű terméket, ahol R4 és/vagy Rs klóratomot jelent, egy katalizátor jelenlétében hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1976. XI. 05.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (P) általános képletű vegyületet — a képletben Rj, R2, R3 és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak legalább egy gyógyászati szempontból elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. XI. 03.) 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rj, R2, R3, R4 és R5 jelentése a 2. igénypontban megadott - vagy annak legalább egy gyógyászati szempontból elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. XI. 05.) 2 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 834045 - Zrínyi Nyomda, Budapest 22
