179050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklin tipusú antibiotikum készítmény előállítására

17

179050

18

Az így előállított készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 27 cts.

31. példa

A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg doxiciklint tartalmazó készítményt állítunk elő a 29. példában megadottak szerint eljárva:

doxiciklin-hiklát

(850Mg/mg,+ 5% többlet) 12,35%

magnéziumoxid 0,39%

magnéziumklorid-hexahidrát 7,87%

2-piperidon 50,00%

propilén-glikol 25,00%

monoetanolamin 1,60%

vízzel 100 ml-re kiegészítve.

Az így előállított készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 59 cts.

32. példa

A következő összetételű készítményt

állítjuk elő

klórtetraciklin-hidrogénklorid

(950 Mg/mg, + 5% többlet)

55,26%

kaldumklorid

25,34%

kaprolaktám

60,00%

monotioglicerin

1,00%

2-aminoetanol

1,84%

vízzel 100 ml-re kiegészítve.

A kaprolaktámot vízben oldjuk, 50 °C hőmérsékletre melegítjük fel az oldatot, majd hozzáadjuk a monotioglicerint, és keverés közben feloldjuk. Ezután hozzáadjuk és feloldjuk az oldatban a kalciumkloridot. Lassan, keverés közben hozzáadjuk a készítményhez a klórtetraciklin-hirogénkloridot, majd addig keverjük, míg éles oldatot nem kapunk. Ezután szobahőmérsékletre hagyjuk hűlni a készítményt, majd pH-ját 2-aminoetanollal 9,0-re állítjuk be. Ezután adjuk hozzá a készítményhez az adott mennyiségű vizet.

Az így előállított készítmény aktivitásra számítva milliliterenként 50 mg klórtetradklin-hidrogénkloridot tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 13 cts.

33. példa

A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg klórtetraciklin-hidrogénkloridot tartalmazó készítményt állítjuk elő, a 32. példában megadottak szerint eljárva:

klórtetradklin-hirogénklorid

(950 Mg/mg + 5% többlet) 110,52%

kaldumklorid 50,68%

kaprolaktám 60,00%

monotioglicerin 1,00%

2-aminoetanol 4,44%

vízzel 100 ml-re feltöltve.

Az így előállított készítmény viszkozitása 25 °C hőmérséldeten 47 cts.

34. példa

A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 150 mg klórtetraciklin-hidrogénkloridot tartalmazó készítményt állítjuk elő, a 32. példában megadott eljárást megismételve:

klórtetraciklin-hidrogénklorid

(950 Aíg/mg, - 5% többlet) 165,78%

kaldumklorid 76,02%

kaprolaktám 60,00%

monotioglicerin 1,007'

2-aminoetanol 5,28%

vízzel 100 ml-re feltöltve.

Az így előállított készítmény viszkozitása 75 °C hőmérséldeten 15 cts.

35. példa

A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg klórtetraciklin-hidrogénkloridot tartalmazó oldatot állítjuk elő a 32. példában megadott eljárást megismételve:

klórtetraciklin-hidrogénklorid

(950 Mg/mg, + 5 + többlet 110,52%

kaldumklorid 50,68%

kaprolaktám 70,00%

monotioglicerin 1,00%

2-aminoetanol 4,44%

vízzel 100 ml-re feltöltve.

Az így előállított készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 91 cts.

36. példa

Az alábbi összetételű készítményt állítjuk elő:

klórtetraciklin-hidrogénklorid (950 íig/mg, ♦ 5% többlet)

110,52%

kaldumklorid

50,68%

kaprolaktám

50,68%

polivínil-pirrolidon, K-17

60,00%

monotioglicerin

5,00%

2-aminoetanol

1,00%

vízzel 100 ml-re kiegészítve.

4,44%

A kaprolaktámot és a polivinil-pirrolidont vízben oldjuk. Ezt követően a 32. példában megadottak szerint járunk el.

Az így előállított készítmény aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg klótetraciklin-hidrogénkloridot tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 88 cts.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

9