179050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklin tipusú antibiotikum készítmény előállítására
7 179050 8 oldatot, majd keverés közben hozzáadjuk és feloldjuk a nátrium-formaldehid-szulfoxilátot. Ezután magnéziumoxidot szuszpendálunk az elegyben. Lassú ütemben hozzáadjuk a fenti mennyiségű oxitetradklint a készítményhez, az adagolás közben keverjük, míg éles oldatot kapunk. Ezt követően szobahőmérsékletre hagyjuk hűlni az oldatot, majd pH-ját 2-aminoetanollal 8,5-re állítjuk be. Vízzel az adott térfogatra egészítjük ki az elegyet. A fenti készítmény milliliterenként 50 mg oxitrtraciklint tartalmaz, viszkozitása pedig 25 °C hőmérsékleten 4,8 cts. 2. példa Az 1. példában megadott eljárást megismételve a következő, milliliterenként 200 ml tartalmazó oldatot állítjuk elő: oxitetraciklint oxitetraciklin (927 pg/mg, + 5% többlet) 22,65% magnéziumoxid 1,85% kaprolaktám 40,00% nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00% 2-aminoetanol vízzel 100 ml-re feltöltve. 0,30% A készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 18 cts. A fenti összetételű készítményt állítjuk elő, azzal a különbséggel, hogy 40 g helyett 60 g kaprolaktámot használunk. Ennek az oldatnak a viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 45 cts. 3. példa Az 1. példában megadott eljárást az alábbiakban megadott vegyületekkel megismételve 300 mg/ml, aktivitásra számított oxitetraciklint tartalmazó oldatot állítunk elő. Oxitetraciklin (927 pg/mg, ♦ 5% többlet) 33,98% magnéziumoxid 2,77% kaprolaktám 50,00% nátrium-formaldehid-szulfoxilát 0,45% vízzel 100 ml-re feltöltve. Az oldat viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 107 cts. 4, példa A következő összetételű oldatot állítjuk elő: oxitetraciklin (927 pg/ml, ♦ 5% többlet) 11,3% magnéziumoxid 0,92% kaprolaktám 40,00% polivinil-pirrolidon, K—17 5,00% nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00% 2-aminoetanol 0,08% vízzel 100 ml-re feltöltve. A kaprolaktámot és a polivinil-pirrolidont vízben oldjuk. Ezt követően az 1. példában megadottak szerint járunk el. A kapott termék milliliterenként 100 mg oxitetraciklint tartalmaz (aktivitásra számítva) és viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 27 cts. A fenti eljárást megismételjük oly módon, hogy a nátrium-formaldehid-szulfoxilát helyett 1,0% monotioglicerint használunk, amikor hasonló terméket kapunk. 5. példa A 4. példában megadott eljárást megismételve 200 mg/ml, aktivitásra számított oxitetraciklint tartalmazó oldatot állítunk elő. Az oldat összetétele a következő: oxitetraciklin (927 pg/mg, + 5% többlet) 22,65% magnéziumoxid 1,85% kaprolaktám 40,00% polivinil-pirrolidon, K-17 5,00% nátrium-formaldehid szulfoxilát 1,00% 2-aminoetanol 0,08% vízzel 100 ml-re kiegészítve. Az oldat viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 38 cts. 6. példa A következő összetételű oldatot állítjuk elő: oxitetraciklin-hidrogénklorid (925 Mg/mg + 5% többlet) 22,70% magnéziumoxid 1,85% kaprolaktám 50,00% nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00% 2-aminoetanol 6,72% vízzel 100 ml-re feltöltve. A kaprolaktámot vízben oldjuk. 50 °C hőmérsékletre melegítjük fel az oldatot, majd keverés közben hozzáadjuk az oldathoz a nátrium-formaldehid-szulfoxilátot. Ennek feloldódása után a magnéziumoxidot szuszpendáljuk az oldatban. Ezt követően keverés közben hozzáadjuk a szuszpenzióhoz az oxitetraciklin-hidrogénkloridot. A készítmény pH-ját monoetanolamin adagolásával addig növeljük, míg oldatot nem kapunk, amelynek pH-ját végül 8,5-re állítjuk be. Ezután hozzzáöntjük az oldathoz az adott mennyiségű vizet, A fenti oldat milliliterenként 200 mg oxitetraciklint tartalmaz és viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 37 cts. 7. példa A következő összetételű készítményt állítjuk elő: oxitetraciklin-hidrogénklorid (925 pg/mg + 5% többlet) 22,70% 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
