179050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklin tipusú antibiotikum készítmény előállítására
9 179050 10 magnéziumoxid 1,85% kaprolaktám 40,00% polivinil-pirrolidon, K—17 5,00% monotioglicerin 1,00% 2-aminoetanol 7,87% vízzel 100 ml-re feltöltve. A készítmény előállítására a kaprolaktámot és a polivinil-pirrolidont vízben oldjuk. Ezt követően a 6. példában megadottak szerint járunk el. A kapott termék milliliterenként 200 mg aktivitásra számított oxitetraciklint tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 56 cts. 8. példa A következő összetételű készítményt állítjuk elő: oxitetraciklin (927 Mg/mg + 5% többlet) 5,81% magnéziumoxid 0,46% 2-piperidon 30,00% nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00% 2-aminoetanol 0,08% vízzel 100 ml-re feltöltve. A 2-piperidont vízben oldjuk. 50 °C hőmérsékletre melegítjük az oldatot, majd keverés közben feloldjuk benne a nátrium-formaldehid-szulfoxilátot. Ezután a magnéziumoxidot szuszpendáljuk. Lassan hozzáadjuk a szuszpenzióhoz az oxitetraciklint, amikor keveréssel éles oldatot kapunk. Szobahőmérsékletre hagyjuk hűlni az oldatot, majd pH-ját 2-aminoetanollal 8,5-re állítjuk be. Ezután hozzátöltjük az oldathoz az adott mennyiségű vjzet. A fenti készítmény milliliterenként 50 mg oxitetraciklint tartalmaz (aktivitásra számítva) és viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 4,1 cts. 9. példa A következő, aktivitásra számítva milliliterenként 200 mg oxitetraciklint tartalmazó készítményt állítjuk elő, a 8. példában megadottak szerint eljárva. Oxitetraciklin (927 Mg/mg, + 5% többlet) 22,65% magnéziumoxid 1,85% 2-piperidon 40,00% nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00% 2-aminoetanol 0,30% vízzel 100 ml-re feltöltve. Az oldat viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 15 cts. A nátrium-formaldehid-szulfoxilát helyett 1,0% monotioglicerint használva hasonló terméket kapunk. 10. példa A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 300 mg oxitetraciklint tartalmazó készítményt állítjuk elő a 8. példában megadottak szerint eljárva. Oxitetraciklin (927 Mg/mg,+ 5% többlet) 33,98% magnéziumoxid 2,77% 2-piperidon 50,00% nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00% 2-aminoetanol vízzel 100 ml-re feltöltve. 0,45% A készítmény viszkozitása 25 °C 96 cts. hőmérsékleten 11. példa A következő, aktivitásra számítva 200 mg/ml oxitetraciklint tartalmazó készítményt állítjuk elő a 8. példában megadottak szerint eljárva: oxitetraciklin (927 Mg/ml + 5% többlet) •22,65% magnéziumoxid 1,85% 2-piperidon 50,00% nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00% 2-aminoetanol vízzel 100 ml-re feltöltve. 0,45% Az előállított készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 39 cts. A nátrium-formaldehid-szulfoxilát helyett 0,44% magnézium-formaldehid-szulfoxilátot használva hasonló termékeket kapunk. 12. példa A következő összetételű készítményt állítjuk elő: oxitetraciklin (927 jug/mg, + 5% többlet) 11,3% magnéziumoxid 0,92% 2-piperidon 40,00% polivinil-pirrohdon, K—17 5,00% nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00% 2-aminoetanol 0,08% vízzel 100 ml-re feltöltve. A 2-piperidont és a polivinil-pirrolidont vízben oldjuk. Ezt követően a 8. példában megadottakat ismételjük meg. A kapott termék milliliterenként és aktivitásra számítva 100 mg oxitetraciklint tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 22 cts. 13. példa A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 200 mg oxitetraciklint tartalmazó készítményt állítjuk elő a 12. példában megadottak szerint eljárva: oxitetraciklin (927 Mg/mg, ♦ 5% többlet) 22,65% magnéziumoxid 1,85% 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
