179041. lajstromszámú szabadalom • Eljárás C-076 vegyületek és azokat tartalmazó féregírtószerek előállítására
15 179041 16 sorban a béltraktust támadják meg, míg más fajták például a Haemonchus és Ostertagja inkább a gyomorban vannak túlsúlyban és megint más fajták, például a Dictyocaulus a tüdőben találhatók meg. Más paraziták a szervezet más szöveteiben és szerveiben, például a szívben, véredényekben szubkután és nyirokszövetben találhatók. A helminthiasisként ismert parazita fertőzések anémiához, gyengén tápláltsághoz, gyengeséghez, fogyáshoz és a béltraktus falának és más szerv, szövet komoly károsodásához vezethetnek és ha nem kezelik, a fertőzött gazda halála is bekövetkezhet. A C—076 vegyületek váratlanul hatásosak a fenti élősködők ellen, továbbá kutyán a Dirofilaria ellen, Nematospiroides, Suphacia, Aspiculuris ellen rágcsálókban, állatok és madarakon levő ízeltlábú ectoparaziták ellen, például kullancs, atka, tetű, légy, fémzöld döglégy ellen juhon, Lucilia sp. ellen, harapó rovarok, vándorló kétszárnyú lárvák, például Hypoderma sp. ellen szarvasmarhán, Gastrophilus ellen lónál, Cuterebra sp. ellen rágcsálókban. A C—076 vegyületek embereket fertőző élősködők ellen is hatásosak. Az emberek gasztro-intesztinális traktusát megtámadó leggyakoribb élősködők: Ancylostoma, Necator, Ascaris, Strongyloides, Trichinella, Capillaria, Trichuris, és Enterobius. Más fontos, az ember vérében, más szöveteiben és a béltraktuson kívül eső szervekben található parazitafajták a fonálférgek, például Wuchereria, Brugia, Onchoceroa és Loa, Dracunculus és Strongyloides és Trichinella bélférgek bélen kívüli stádiumai. Az emberen élősködő tetűk, harapó rovarok és más, kétszárnyúak ellen is hatnak. A háztartási rovarokra, például svábbogárra, Blatella sp., ruhamolyra, Tineola sp., múzeumbogárra, Attagenus sp., házilégyre, Musca domestica is hatnak. A vegyületek hasznosak tárolt gabonában levő rovarok, például Tribolium sp., Tenebrio sp., és mezőgazdasági növényen előforduló takácsatka, levéltetvek, Acyrthiosiphon sp., vándorló egyenesszárnyúak, például sáskák és növényi szöveten élő fejletlen stádiumban levő rovarok ellen. A vegyületek talajférgek legyőzésére használhatók nematocidként és a mezőgazdaságban fontos növényi paraziták, például a Meloidogyne spp. ellen. A vegyületeket orálisan kapszula, pirula, tabletta formájú egységdózisban vagy ha emlősöknél antelmintikumként használjuk, akkor folyékony formában adagolhatjuk. A kezelendő gazdaállat típusától, a betegség komolyságától és a fertőzés típusától és a gazdaállat súlyától függően a parazitaellenes szer összsúlya és hatóanyagtartalma tekintetében az egység dózis formák széles határok között változhatnak. Ha a hatóanyagot állati takarmány útján juttatjuk be a szervezetbe, akkor jól el kell oszlatni a takarmányban vagy pedig külső kezeléssel vagy pirulák formájában adagolhatjuk, melyeket a kész takarmányhoz adunk vagy külön adagoljuk be. Más módszer szerint a találmány szerint előállított anyagokat parenterálisan adjuk be, például intraruminálisan, intramuszkulárisan, intratracheálisan vagy szubkután injekció útján, mely esetben a hatóanyagot folyékony hordozóban oldjuk vagy diszpergáljuk. A találmány szerint előállított vegyületeket vagy külön-külön használjuk fel tisztított és izolált formában vagy két vagy több C—076 vegyület elegyét alkalmazzuk. Nem szükséges teljesen elválasztani a fermentlé tisztításával kapott különböző C—076 vegyületeket. Általában kettő vagy több C-076 vegyületet tartalmazó elegyet kapunk, melyből már eltávolítottuk a nem-rokon szerkezetű vegyületeket és az ilyen elegyet a fent leírt parazita betegségek megelőzésére és kezelésére használjuk. Az ilyen elegy rendszerint nem egyenlő adagokban tartalmazza a C—076 vegyületeket, bár valamennyi vegyület igen aktív és az elegy parazita ellenes hatását pontosan meghatározhatjuk. A „b” vegyületeket nem szükséges elválasztani az „a” vegyületektől. Az ilyen vegyületek a C-25 oldallánc hosszában különböznek egymástól. Az ilyen nagyon hasonló vegyületeket egymástól nem választjuk el, mivel a „b” vegyület csak igen kis súlyszázalékban van jelen. Továbbá, ha a C-076 vegyületeket egy állat takarmányához kívánjuk adni, akkor a fermentléből származó szárított micélium kalácsot is felhasználhatjuk. A micéliumok tartalmazzák az aktivitás túlnyomó részét és mivel az aktivitás szintjét meg lehet határozni, közvetlenül is hozzá adhatjuk az állatok takarmányához. A C-076 vegyületek olyan mezőgazdasági kártevők ellen is hasznosíthatók, amelyek a gabona növekedése vagy tárolása alatt okoznak kárt. A vegyületeket ismert módszenei alkalmazhatjuk, ilyen például a permet, a por, az emulzió, stb. a gabona mezőgazdasági kártevők elleni megvédésére a növekedés és a tárolás alatt. A C—076 anthelmintikus hatását úgy határoztuk meg, hogy a C-076 vegyületét, C-076 vegyületek elegyét, vagy koncentrált extraktumot orálisan adagolunk be a takarmánnyal együtt egy három nappal korábban Nematospiroides dubius kártevővel fertőzött egérnek. A gyógyszerezés kezdete után 11, 12 és 13 nappal az egér ürülékét megvizsgáltuk Nematospiroides dubius tojások jelenlétére, másnap levágtuk az egeret és meghatároztuk a vékonybél proximális részében levő férgek számát. Hatásos anyagot találtunk abban az esetben, ha a fertőzött, kezeletlen kontrollal összevetve a tojások és férgek száma jelentősen lecsökkent. A jelen találmány jobb megértése végett a részleteket a következő nem-korlátozó jellegű példákkal szemléltetjük. A táptalajok összetétele 1. táptalaj Dextróz 20 g Pepton 5 g Hús-kivonat 5 g ftimér élesztő 3 g Nátrium-klorid 5 g Kalcium-karbonát (a pH beállítása után) 3 g Desztillált víz 1000 ml pH = 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
